普拉格雷的合成研究
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Study on synthesis of prasugrel
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    本文介绍了一种新的口服抗血小板药物——普拉格雷的合成工艺。以4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]吡啶为起始原料,经四步得到缩合前体化合物(Ⅹ);以邻氟苄溴为原料,经过两步反应,得到另一个缩合前体化合物(Ⅻ);这两个化合物再经过缩合反应、水解反应和乙酰化反应,以34.6%总收率得到目标化合物;其中部分中间体和目标化合物的结构经1H NMR和MS等进行了表征。该路线与目前文献报道的其他合成工艺相比,具有操作简单,总收率高,产品易于提纯等特点。

    Abstract:

    The synthetic method of a new antithrombotic drug-prasugrel was introduced in this paper. The precursor(Ⅹ) of condensation reaction was synthesized via four steps from 4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine hydrochloride. Another precursor (Ⅻ) of condensation reaction was synthesized via two steps from 1-(bromomethyl)-2-fluoro benzene. The target product was prepared via condensation, hydrolysis and acetylatio n reactions from the two the precursors. The yield of all synthetic steps is 34.6%. The partly intermediate product and target product was identified by 1H NMR and MS. The synthetic process, featured with simple operations、high yield and easy purification, is not less than the synthetic routes reported by other papers.

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潘仙华.普拉格雷的合成研究[J].精细化工,2011,28(2):

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  • 收稿日期:2010-08-31
  • 最后修改日期:2010-11-15
  • 录用日期:2010-11-15
  • 在线发布日期: 2011-01-10
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