超声辐射下合成盐酸罗哌卡因
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Synthesis of Ropivacaine hydrochloride under ultrasonic irradiation
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    摘要:

    在超声辐射下,以(S)-2-哌啶甲酸(Ⅱ)为原料,通过酰氯化、酰胺化、丙基化等反应制得(S)-1-N-( 2,6-二甲基苯基)-1-丙基-2-哌啶甲酰胺(Ⅴ),经盐酸成盐得到目标化合物手性纯的盐酸盐罗哌卡因(Ⅰ)。本文考察了超声辐射条件下反应溶剂、反应温度和反应时间等因素对反应收率的影响。得到了优化的工艺条件:甲苯为溶剂,酰氯化反应条件为40℃超声反应1.5 h,丙基化反应条件为40℃超声反应1 h。盐酸罗哌卡因的收率为57.8%,部分中间体和目标产物通过熔点和核磁共振对化合物进行了结构表征。

    Abstract:

    Ropivacaine Hydrochloride was synthesized from piperidin-2 -carboxylic acid through acylation reaction and amidation reaction, followed by propyl reaction under ultrasonic irradiation. The effects of solvent, temperature and time under ultrasonic irradiation were investigated. The optimal conditions about the synthesis of ropivacaine hydrochloride were ascertained as follow: toluene as solvent,acylation reaction conditions were 40 ℃ for 1.5 h, propyl reaction conditions were 40 ℃ for 1 h. The total yield reached 57.8% and the objective product was characterized with melting point and 1H NMR.

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刘毅.超声辐射下合成盐酸罗哌卡因[J].精细化工,2012,29(12):

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  • 收稿日期:2012-08-22
  • 最后修改日期:2012-10-21
  • 录用日期:2012-10-31
  • 在线发布日期: 2012-11-30
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