利奈唑胺的合成
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Synthesis of Linezolid
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    摘要:

    本文设计了一条利奈唑胺合成新工艺。以吗啡啉和3,4-二氟硝基苯为原料,经取代,还原,重氮化-卤化反应合成中间体3-氟-4-吗啉基溴苯(4);以(R)-环氧氯丙烷、氰酸钾、邻苯二甲酰亚胺钾盐为原料合成中间体(R)-5-邻苯二甲酰亚胺甲基-2-噁唑烷酮(6)。然后对(4)和(6)进行缩合、水解合成利奈唑胺。化合物的结构通过1HNMR进行了表征。探讨了化合物2、4、6、7、1合成反应的影响因素,优化后反应总收率为26%。

    Abstract:

    A key intermediate 3-Fluoro-4-morpholin-4-yl-phenylamine (4) can be synthesized by substitution, reduction and diazotization - halogenating reaction with morpholine and 3,4-difluoronitrobenzene. Also, intermediate (R)–5- (N-methyl phthalimide-yl)-2-oxazolidinone(6)can be synthesized with (R)-epichlorohydrin, potassium cyanate, phthalimide potassium.Linezolid was prepared through condensation, hydrolysis with (4) and (6). The target product was characterized by means of 1HNMR.The influencing factors in the synthetic reaction of compound 2、4、6、7 and 1 were investigated. The optimized overall yield was 26%.

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引用本文

傅晓东,何秋,杨阳,许永翔,万嵘.利奈唑胺的合成[J].精细化工,2013,30(8):

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  • 收稿日期:2013-01-31
  • 最后修改日期:2013-03-24
  • 录用日期:2013-04-03
  • 在线发布日期: 2013-06-28
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