2-氨基-5-溴-3-吗啉-4-基吡嗪的合成
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R914

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江西省教育厅科技计划项目


Synthesis of 2-Amino-5-bromo-3-morpholin-4-ylpyrazine
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    摘要:

    以2-氨基吡嗪为原料,经溴代、吗啉取代,最终合成得到目标化合物2-氨基-5-溴-3-吗啉-4-基吡嗪(3),合成路线总收率为45.9%(以2-氨基吡嗪计),目标化合物结构经1HNMR确证。论文对反应投料比、温度、反应时间等一系列因素进行了考察并且优化,最优反应条件为:n(2-氨基吡嗪):n(溴素):n(吡啶)=1:2.1:2.1,避光,40℃下反应;m(3,5-二溴-2-氨基吡嗪):V(吗啉)=1g:4mL,80℃下反应1h。优化后的合成路线反应条件温和、操作简单、成本低廉,适合较大规模制备。

    Abstract:

    2-Amino-5-bromo-3-morpholin-4-ylpyrazine was prepared from 2-amidopyrazine in an overall yield of 45.9% via bromination and substitution by morpholine, and its structure was confirmed by 1HNMR. The reaction conditions were optimized for temperature, reactant proportions, and reaction time. The optimized reaction conditions are as follows: n(2-Amidopyrazine):n(Bromine):n(Pyridine)=1:2.1:2.1, react at 40℃,kept in dark place; m(3,5-dibromopyrazin-2-amine):V(Morpholine)=1g:4mL, react at 80℃ for an hour. The improved process has the advantages of mild reaction conditions, simple operation, low cost and it is also suitable for large scale synthesis.

    参考文献
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引用本文

陈晨,朱五福.2-氨基-5-溴-3-吗啉-4-基吡嗪的合成[J].精细化工,2014,31(8):

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  • 收稿日期:2014-03-13
  • 最后修改日期:2014-05-23
  • 录用日期:2014-05-26
  • 在线发布日期: 2014-08-05
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