3,4-二芳基吡唑衍生物的合成与抑菌活性
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O626.21

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Synthesis and Antibacterial Activities of 3,4-Diarylpyrazole derivatives
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    摘要:

    以葛根素为起始原料,经烷基化反应得到7,4′-烃基取代葛根素衍生物,再由葛根素及其衍生物与水合肼“一锅法”直接制得6个3,4-二芳基吡唑衍生物,并对的合成条件进行了优化,用乙醇作溶剂,葛根素及其衍生物与水合肼在85℃条件下反应2h,产率都超过70%。目标化合物的结构经IR、 1H NMR、13C NMR和元素分析方法进行表征。初步生物活性测试表明,部分化合物表现出良好的抗菌活性,其中Ⅲa, Ⅲc, Ⅲf具有与氟康唑相近甚至更好的抑菌活性。

    Abstract:

    3,4-diarylpyrazole derivatives were synthesized by puerarin and its alkylated derivatives through one-pot operation with hydrazine hydrate. The synthetic conditions of 3,4-diarylpyrazole derivatives were optimized, using ethanol as solvent, reating at 85 ℃ for 2 h, the yield keeps over 70%. The structures of these compounds were characterized by IR, 1H NMR,13C NMR spectra and elemental analysis. Fungicidal activities of these compounds were also evaluaed.Most of them exhibit good activities. Compound Ⅲa, Ⅲc, Ⅲf have similar or more evident antibacterial effects than that of fluconazole.

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向纪明,张彬.3,4-二芳基吡唑衍生物的合成与抑菌活性[J].精细化工,2015,32(7):

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  • 收稿日期:2015-04-10
  • 最后修改日期:2015-05-13
  • 录用日期:2015-05-25
  • 在线发布日期: 2015-07-07
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