7-羟基黄酮的合成及活性研究
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河南省教育厅基金项目(批准号:14A350008)


Synthesis and Biological Evaluation of 7-Hydroxyflavones
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    摘要:

    以间二苯酚为起始原料合成了8个7-羟基黄酮并进行了合成路线的探索,用1HNMR、ESI-MS对化合物进行了结构表征,并且采用Ellman法测试了化合物对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)的抑制活性。结果表明,所合成的化合物对AChE均具有一定的抑制活性,其中6-甲氧基萘环取代的化合物IIIh抑制活性最好,20 umol/L浓度下抑制率为34.71%,优于对照药物卡巴拉汀,为设计治疗阿尔茨海默症药物提供了重要模板。

    Abstract:

    Eight 7-hydroxyflavones were synthesized and their strcutures were confirmed by 1H NMR and ESI-MS. Their acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) inhibitory activities was determined by the Ellman method. The result showed that the synthesized compounds had potent AChE inhibitory activity at 20 umol/L, compound IIIh displayed the most potency for AChE inhibition (34.71%) which was slight better than rivastigmine. The results indicated that these 7-hydroxyflavones may provide a useful template for the development of anti-AD agents.

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引用本文

罗稳.7-羟基黄酮的合成及活性研究[J].精细化工,2016,33(2):0

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  • 收稿日期:2015-11-03
  • 最后修改日期:2015-11-28
  • 录用日期:2015-12-03
  • 在线发布日期: 2016-01-13
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