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第 35 卷第 9 期 精 细 化 工 Vol.35, No.9
201 8 年 9 月 FINE CHEMICALS Sept. 2018

综论
染料木素的结构修饰及活性研究进展

1
黄龙江 1,2 ，丁 静
（1. 青岛科技大学 化工学院，山东 青岛 266042；2. 中国医学科学院，北京协和医学院药物研究所，
天然药物活性物质与功能国家重点实验室，北京 100050）

摘要：该文对染料木素结构修饰及活性方面的研究进展进行了综述，包括染料木素的糖苷化，烷基化，羟
基化，酯化，磺化等多种修饰，并讨论了结构修饰对染料木素生物活性的影响，包括抗肿瘤活性，抑菌活
性等。目前，染料木素的结构修饰及衍生主要集中在 C-5 位酚羟基，C-7 位酚羟基以及 C-8 上，所得的衍
生物大多表现出较母体结构更好的生物活性。该文总结了现有结构修饰的不足之处，并对染料木素结构改
造的发展方向进行了展望。
关键词：染料木素；结构修饰；生物活性
中图分类号：TQ460.1 文献标识码：A 文章编号：1003-5214 (2018) 09-1441-09

Progress in Structure Modification and Activity of Genistein

1
1,2
HUANG Long-jiang , DING Jing
（1. College of Chemical Engineering, Qingdao University of Science and Technology, Qingdao 266042, Shandong,
China; 2. State Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of Natural Medicines, Institute of Materia Medica
and Beijing Union Medical College, Chinese Academy of Medical Sciences, Beijing 100050, China）

Abstract: In this paper, the progress of modification and activity of genistein was reviewed, including
glycosylation, alkylation, hydroxylation, esterification, sulfonation and so on. Furthermore, the effects of
structural modification on biological activity such as antitumor and antibacterial activities were discussed.
At present, the structural modification and derivation of genistein mainly concentrated on the 5-phenolic
hydroxyl, 7-phenolic hydroxyl and C8, and most of the derivatives had better biological activity than
genistein. At the same time, the insufficiency of existing structure modification of genistein was
summarized. Finally, the development trend of structural modification of genistein was presented.
Key words: genistein; structure modification; biological activity
Foundation items: Opening Foundation of State Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of
Natural Medicine (GTZK201510); Shandong Province Higher Educational Science and Technology
Program (J16LC13)

染料木素（1）（结构如下所示）又称金雀异黄 些研究进展进行了综述，为染料木素的进一步开发
素、染料木黄酮，是大豆异黄酮的主要活性成分， 应用提供借鉴。
[1]
[5]
[4]
具有抗肿瘤 ，抑菌 [2-3] ，降血脂 及雌激素样作用 ，
[6]
[7]
但由于脂溶性和水溶性差 、生物利用度低 、多靶
点等特性导致其未能在医药领域广泛使用。为了充
分发挥染料木素这一丰富天然产物在医药方面更大
的用途，科学家们在其结构修饰、生物活性等方面
做了大量的工作，并取得了很大进展。该文针对这

收稿日期：2017-09-09; 定用日期：2017-12-12; DOI: 10.13550/j.jxhg.20170734
基金项目：天然药物活性物质与功能国家重点实验室开放课题（GTZK201510）；山东省高校科技计划项目（J16LC13）
作者简介：黄龙江（1976—），男，副教授，博士，E-mail：huanglj@qust.edu.cn。