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第 36 卷第 3 期 精 细 化 工 Vol.36, No.3
201 9 年 3 月 FINE CHEMICALS Mar. 2019

综述
抗癫痫 1,2,4-三氮唑类衍生物研究进展

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耿延汝 ，丁 静 ，黄龙江 1,2*
（1. 青岛科技大学 化工学院，山东 青岛 266042；2. 中国医学科学院北京协和医学院 药物研究所，天
然药物活性物质与功能国家重点实验室，北京 100050）

摘要：根据含 1,2,4-三氮唑结构单元化合物的结构特点，总结了并环类和非并环类抗癫痫药物活性方面的研究进
展，重点分析了不同结构类型与其抗癫痫活性以及神经毒性之间的关系。得出结论，1,2,4-三氮唑并喹啉、喹
唑啉衍生物和三氮唑硫酮衍生物因具有良好的活性、较低的毒性从而具有进一步研究和开发的价值；在
此基础上，对 1,2,4-三氮唑类化合物抗癫痫活性未来的研究方向进行了展望。
关键词：1,2,4-三氮唑；抗癫痫活性；神经毒性
中图分类号：TQ630 文献标识码：A 文章编号：1003-5214 (2019) 03-0361-07

Research Progress on 1,2,4-Triazole Derivatives with Antiepileptic Activity

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GENG Yan-ru , DING Jing , HUANG Long-jiang 1,2*
（1. College of Chemical Engineering, Qingdao University of Science & Technology, Qingdao 266042, Shandong, China;
2. State Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of Natural Medicines, Institute of Materia Medica, Chinese
Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College, Beijing 100050, China）

Abstract: According to the structural characteristics of compounds containing 1,2,4-triazole moiety, the
research progress on antiepileptic activities of fused heterocyclic and non-fused heterocyclic compounds is
summarized. The relationship between different structural types with antiepileptic activities and
neurotoxicity is emphatically analyzed. It is concluded that 1,2,4-triazole fused quinoline derivatives,
quinazoline derivatives and triazole thione derivatives are valuable for further research and development
due to their good activity and low toxicity. Finally, the future research directions of 1,2,4-triazole
derivatives with antiepileptic activity are prospected.
Key words: 1,2,4-triazole; antiepileptic activity; neurotoxicity
Foundation items: Opening Foundation of State Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of
Natural Medicines (GTZK201805); Shandong Province Higher Educational Science and Technology
Program (J16LC13)

癫痫是神经科仅次于头痛的第二大常见病，影 抗菌 [12-17] 、抗肿瘤 [18-20] 和抗抑郁 [21-23] 等多方面的生
响着世界上 1%~2%的人口；癫痫给患者个人、家庭 物活性。虽然有多种不同结构（化合物 1、2、3）
和社会都带来了极大危害。癫痫最主要的治疗手段 类型（如下所示）的抗癫痫化合物不断被发现 [24] ，
是药物治疗，而现有药物大都存在药效低、副作用 但含有 1,2,4-三氮唑结构单元的化合物研究最为广
大等缺点。因此，研究和开发高效低毒的新型抗癫 泛，且在近十几年获得了重大进展。因此，本文系
痫药物引起了研究者的广泛重视。1,2,4-三氮唑类化 统地总结了 1,2,4-三氮唑类化合物在抗癫痫活性方
合物在多领域尤其是医药和农药领域有着广泛应 面的研究进展，为进一步研究开发 1,2,4-三氮唑类抗
用，具有抗真菌 [1-6] 、抗病毒 [7-9] 、抗癫痫、杀虫 [10-11] 、 癫痫化合物提供了借鉴。

收稿日期：2018-06-27; 定用日期：2018-11-26; DOI: 10.13550/j.jxhg.20180474
基金项目：天然药物活性物质及与功能国家重点实验室开放课题资助项目（GTZK201805）；山东省高校科技计划项目资助项目
（J16LC13）
作者简介：耿延汝（1994—），女，硕士生，E-mail：1274415571@qq.com。联系人：黄龙江（1976—），男，副教授，博士，E-mail：
huanglj@ qust.edu.cn。