Page 25 - 《精细化工》2021年第11期
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第 38 卷第 11 期 精 细 化 工 Vol.38, No.11
2021 年 11 月 FINE CHEMICALS Nov. 2021
综论
果胶改性及其在药物递送载体中的应用进展
1
2
1
李德强 1,2 ,张佳琪 ,李 君 ,许 凤
(1. 新疆农业大学 化学工程学院,新疆 乌鲁木齐 830052;2. 北京林业大学 林木生物质化学北京市重
点实验室,北京 100083)
摘要:果胶主要是由 α-1,4-D-半乳糖醛酸单元组成的杂多糖,侧基由不同的中性糖残基通过至少 22 种糖苷键连
接而成。果胶具有的抗肿瘤及调节血压、血脂和血糖等生理活性,为其在药物递送载体中的研究提供了条件。
首先,从羟基反应、羧基反应、羟基和羧基的非共价反应 3 个方面归纳了果胶的改性;其次,介绍了果胶基前
药;再次,总结了化学改性、物理改性在果胶基药物载体中的应用及果胶基 Pickering 乳液系统在药物递送中的
应用;最后,指出现阶段上述领域中存在的问题,并展望了未来的发展方向。
关键词:果胶;改性;前药;复合材料;杂化材料;皮克林乳液;药物递送载体
中图分类号:O69;O636 文献标识码:A 文章编号:1003-5214 (2021) 11-2171-10
Progress of pectin modification and its application in drug delivery carriers
1,2
2
1
1
LI Deqiang , ZHANG Jiaqi , LI Jun , XU Feng
(1. College of Chemical Engineering, Xinjiang Agricultural University, Urumchi 830052, Xinjiang, China; 2. Beijing
Key Laboratory of Lignocellulosic Chemistry, Beijing Forestry University, Beijing 100083, China)
Abstract: Pectin is a heteropolysaccharide consisted of α-1,4-D-galactouronic acid units, whose side
groups are composed of different neutral sugar residues connected by at least 22 glycosidic bonds. The
physiological activities of pectin, such as anti-tumor, regulating blood pressure, blood lipid and blood
glucose provide conditions for the study of pectin in drug delivery carriers. Firstly, the modification of
pectin is summarized from three aspects: Hydroxyl reaction, carboxyl reaction, and non-covalent reaction of
hydroxyl and carboxyl group. Subsequently, the pectin-based prodrug is introduced. Then, the application
of chemical modification and physical modification in pectin-based drug carrier and the application of
pectin-based Pickering emulsion system in drug delivery are summarized. Finally, the problems existing in
the above mentioned fields at the present stage are pointed out, and the future development direction is
prospected.
Key words: pectin; modification; prodrug; composite materials; hybrid materials; Pickering emulsion; drug
delivery carrier
药物递送系统可以有效降低药物在人体内的释 大的应用潜力。
放速率,延长释放时间,从而显著提升药物的疗效 近些年,中国陆续建成一批果胶生产基地,2008
和安全性。由于环境友好、可再生和无毒等优点, 年烟台建成了亚洲最大的果胶生产基地。目前,果
天然高分子材料在药物递送载体领域受到了越来越 胶已广泛应用于医药、食品及污染物处理等方面的
多的关注 [1-4] 。其中,果胶能够被消化道菌群/酶特异 研究 [10-14] 。在医药产业方面,果胶可用于药物制剂
性降解,并表现出多种生理活性,如抗癌细胞增长 辅料或药物有效成分。其中,果胶铋为果胶基药物
及调节血糖、血压和血脂等 [5-9] 。因此,果胶在药物 制剂的典型代表,该制剂主要利用果胶的良好凝胶
递送系统方面的基础研究正在逐渐拓展并展现出较 性和亲水性。但是,果胶的亲水性极大限制了其在
收稿日期:2021-05-19; 定用日期:2021-07-05; DOI: 10.13550/j.jxhg.20210513
基金项目:新疆自治区天山英才计划第三期(2021-2023);国家自然科学基金(21664013);新疆自治区自然科学基金(2021D01A74)
作者简介:李德强(1987—),男,副教授,E-mail:lsx20131120a@163.com。