Page 168 - 《精细化工》2022年第7期
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·1454·                            精细化工   FINE CHEMICALS                                 第 39 卷

            散着数个内醇相小液滴（黑色），显示形成了明显的
            P/O/W 多重乳液结构，并且内醇相液滴密集，有利
            于活性物的包载。
            2.6   SiO 2 三相接触角分析
                 从上述结果看出，使用两种 SiO 2 成功制备了
            P/O/W 多重 Pickering 乳液，进一步探讨了两种 SiO 2
            在该多重乳液中的稳定机制。Pickering 颗粒因为能
            同时被两相润湿使其能附着在两相界面上，且
            Pickering 颗粒润湿性对 Pickering 乳液类型有强烈影
            响，润湿性更好的相趋向于形成连续相                   [29] 。而多重
            Pickering 乳液中两种类型乳液共存，往往需要两种
            润湿性不同的颗粒分别稳定             [30-31] 。颗粒润湿性可以
            用三相接触角来表征，因此测定了两种 SiO 2 的三相
            接触角，结果见图 7。




                                                               图 8   包载槲皮素多重乳液的外观及显微镜图（A）；槲皮
                                                                    素、空白多重乳液以及负载槲皮素多重乳液的
                                                                    XRD 谱图（B）

                                                               Fig. 8    Appearance and microscope image of quercetin-
            a—疏水 SiO 2  AEROSIL®R202 三相接触角 θ OP；b—亲水 SiO 2            loaded double emulsion (A); XRD patterns of
            AEROSIL®200 三相接触角 θ OW                                    quercetin, blank double emulsion and quercetin-
                        图 7   两种 SiO 2 三相接触角                          loaded double emulsion (B)
                 Fig. 7    Three-phase contact angles of two SiO 2
                                                                   采用离心法对乳液中槲皮素的载药量进行测
                 由图 7 可知，疏水 SiO 2  AEROSIL®R202 三相             定，测得整个乳液体系中的载药量为 0.45%±0.02%，
            接触角 θ OP 为 120.0°±3.8°，由于经聚二甲基硅氧烷                  相较于其他包载槲皮素乳液的载药量有所提高，如
            改性，未经过改性的二氧化硅表面的羟基被部分取                             O/W 乳液载药量为 0.004% 、纳米结构脂质体载药
                                                                                       [7]
            代，颗粒润湿性更趋向于油相，形成 P/O 乳液。亲                          量为 0.192% 、W/O/W 多重乳液载药量为 0.054% 、
                                                                                                          [9]
                                                                          [8]
            水 SiO 2 AEROSIL®200三相接触角 θ OW 为 63.1°±3.1°，        脂质体载药量为 0.114%       [10] 。这主要是由于槲皮素在
            由于表面存在较多硅羟基，所以接触角小于 90°，                           P/O/W 多重乳液多元醇〔m(甘油)∶m(一缩二丙二
            颗粒润湿性更少趋向于油相，形成 O/W 乳液。因此，                         醇)=6∶4〕中的溶解度〔（60.0±2.1）mg/g〕远大于
            在该多重乳液中，疏水 SiO 2 和亲水 SiO 2 分别稳定油                   在水（<0.5 μg/g）或油（<1 mg/g）中的溶解度。
            醇界面与水油界面，形成稳定的 P/O/W 多重结构。                         2.8   包载槲皮素多重乳液的体外经皮渗透研究
            2.7  P/O/W 多重乳液对槲皮素的包载                                 图 9 为槲皮素多重乳液和槲皮素水分散液经
                 将优化后的 P/O/W 多重 Pickering 乳液用于槲皮               12 h 处理后的透皮情况。由图 9A 可知，槲皮素多重
            素包载。图 8A 为包载槲皮素的 P/O/W 多重乳液的                       乳液中槲皮素在角质层中的含量为 1.96%±0.45%，
            外观及显微镜图像。由图 8A 可知，乳液外观均一，                          高于槲皮素水分散液的 1.39%±0.45%；槲皮素多重
            微观结构显示乳液表现为明显的多重结构，证明槲                             乳液中槲皮素在活力表皮 + 真皮层中的含量为
            皮素的添加不会影响多重结构的形成。                                  16.38%±1.44% ，也显 著 高于槲 皮素 水分散 液的
                 为进一步研究槲皮素在乳液中的状态，采用 X                         3.66%±1.29%（p<0.05）。
            射线衍射对槲皮素纯品、空白多重乳液、负载槲皮                                 为了更直观地了解槲皮素在皮肤中的分布，采
            素的多重乳液进行了分析，结果见图 8B。由图 8B                          用 CLSM 对透皮后的猪皮进行了表征，结果如图 9B
            可知，槲皮素在 2θ=5°~30°存在较多结晶峰，表明                        所示。槲皮素多重乳液中槲皮素的透皮深度和强度
            槲皮素处于高结晶态。空白多重乳液和负载槲皮素                             均大于槲皮素水分散液，这与测得的槲皮素在皮肤
            的多重乳液 XRD 图谱基本一致，同时负载槲皮素的                          各层中的含量一致。
            多重乳液中槲皮素的结晶特征峰消失，说明槲皮素                                 以上结果表明，P/O/W 多重乳液对槲皮素进行
            主要溶解在多重乳液的内醇相（一缩二丙二醇和甘                             包载后可显著提高槲皮素的透皮能力。这主要是由
            油）中，该多重乳液对槲皮素有良好的包载效果。                             于 P/O/W 多重乳液可明显提高槲皮素的水溶解性，
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