Page 163 - 《精细化工》2022年第7期

第 7 期 杨佳慧，等: 包载槲皮素 P/O/W 多重 Pickering 乳液的制备及表征 ·1449·

Key words: quercetin; P/O/W double Pickering emulsion; solubility; drug loading efficiency; transdermal
performance; drug materials

槲皮素又叫栎精，是一类广泛存在于水果蔬菜 AEROSIL®R202 代替传统表面活性剂，制备 P/O/W
中的黄酮类化合物，具有抗氧化 [1-2] 、抗炎 [3-4] 、皮 多重 Pickering 乳液，以期得到高稳定性高负载量的
[5]
肤保护 等生物活性。然而，槲皮素纯品为黄色针 槲皮素载体。
状结晶性粉末，在油、水中溶解度均很低，对光照
及温度敏感，在经皮应用上表现出较低的生物利用 1 实验部分
[6]
度，限制了其在化妆品中的应用 。因此，需要选
1.1 试剂及仪器
择合适的微纳米载体以提高其生物利用度。目前， 槲皮素（质量分数 97%）、异硫氰酸荧光素
[7]
用于包埋槲皮素的载体主要有 O/W 乳液 、纳米结 （FITC，分析纯），上海麦克林生化科技有限公司；
[9]
[8]
构脂质体 、W/O/W 多重乳液 、脂质体 [10] 等。这
月见草油，食品级，江西中环新材料有限公司；亲
些载体在一定程度上提高了槲皮素的生物利用度，
水 SiO 2 AEROSIL®200、疏水 SiO 2 AEROSIL®R202
但仍有载量低、稳定性较差等缺陷。
（聚二甲基硅氧烷改性），工业级，赢创特种化学（上
多重乳液是将一种乳液分散在另外的连续相中
海）有限公司；丙三醇，分析纯，国药集团化学试
形成的多层状乳液。由于其“三相两膜”的独特结构，
剂有限公司；一缩二丙二醇（质量分数 99%）、尼罗
近年来在包埋、缓释以及保护活性物等方面引起广
泛关注。ADITYA 等 [11] 将油溶性的姜黄素和水溶性 红（分析纯），上海阿拉丁生化科技股份有限公司；
甲醇，色谱级，上海泰坦科技有限公司；OCT 冰冻
的儿茶素同时负载在 W/O/W 多重乳液中，使乳液具
有多重功效。GALLARATE 等 [12] 比较了 O/W 微乳、 切片包埋剂，生物试剂级，美国 Sakura 公司。
O/W 与 W/O 乳液、W/O/W 多重乳液对 V C 的保护情 T18 高速分散机，德国 IKA 公司；VXH-1000C
况，结果显示 W/O/W 多重乳液对 V C 的保护效果最好。 超景深三维显微镜，基恩士（香港）有限公司；DHR-3
槲皮素在油、水中溶解度均很低，但槲皮素富 旋转流变仪，美国 TA 公司；Leica TCC-SP-8 激光
含酚羟基，易与多元醇形成分子间氢键，易溶于多 共聚焦显微镜（CLSM）、CM1950 冰冻切片机，德
元醇。本文用一缩二丙二醇和甘油代替传统 W/O/W 国 Leica 公司；OCA15EC 视频光学接触角测量仪，
多重乳液的内水相制备 P/O/W 多重乳液，将槲皮素 德国 Data Physics 仪器股份有限公司；D8 X 射线衍
溶解在一缩二丙二醇和甘油中，首次采用 P/O/W 多 射仪，德国 Bruker AXS 有限公司；1525u 高效液相
重乳液包载槲皮素以提高槲皮素的溶解度及透皮性 色谱仪，美国 Waters 公司；Centrifuge 5804R 离心
能。同时，多重乳液界面能较高易破乳，而胶体颗 机，德国 Eppendorf 股份公司。
粒由于具有不可逆吸附稳定机制，用其作乳化剂制备 1.2 P/O/W 多重 Pickering 乳液的制备
的乳液稳定性较传统表面活性剂制备的乳液要高 [13] 。 如图 1 所示，用 两步 法制备 P/O/W 多重
因此，使用亲水 SiO 2 AEROSIL®200、疏水 SiO 2 Pickering 乳液 [14] 。

图 1 P/O/W 多重 Pickering 乳液的制备流程示意图
Fig. 1 Diagrammatic sketch of preparation process of P/O/W double Pickering emulsion