Page 151 - 《精细化工》2020年 第10期

第 10 期 但 凡，等: 荷叶碱自组装纳米粒的制备与评价 ·2081·

中荷叶碱的保留率见图 6。荷叶碱在经过胃消化后
保留率降至 27.30%，经肠消化后保留率为 20.29%，
故推测胃环境是荷叶碱在人体中被破坏的主要场
所。荷叶碱自组装纳米粒在经过胃消化后保留率为
33.88%，而经肠消化后保留率却为 82.98%。查阅文
献 [25] 分析后推测主要原因可能有两点：第一，包埋
有荷叶碱的纳米粒子在胃环境中释放荷叶碱受阻，
而在肠环境中纳米粒子可以很好地释放荷叶碱；第
二，由于胃环境是破坏荷叶碱的主要场所，故从纳

米粒子中释放出来的荷叶碱容易被破坏，测得胃消
图 5 25 ℃（a）和 4 ℃（b）条件下荷叶碱和荷叶碱自 化后荷叶碱的保留率低，而在肠环境中纳米粒子可
组装纳米粒的贮藏稳定性 以很好地释放荷叶碱，且荷叶碱在肠环境中稳定，
Fig. 5 Stability of nuciferine and self-assembled nanoparticles
of nuciferine stored at 25 ℃(a) and 4 ℃ (b) 故测得肠环境中荷叶碱的保留率反而远远大于胃环
境。荷叶碱自组装纳米粒在胃环境中有 33.88%的保
表 2 贮藏中荷叶碱和荷叶碱自组装纳米粒的零级和一 留率，分析原因可能是水溶性维生素 E 对于荷叶碱
级动力学模型数据拟合结果 具有保护作用，减少了荷叶碱在胃环境中被破坏。
Table 2 Zero order and first order dynamics fitting results
of nuciferine and self-assembled nanoparticles of
nuciferine under different storage conditions
荷叶碱 荷叶碱自组装纳米粒
参数
25 ℃ 4 ℃ 25 ℃ 4 ℃
零级模型 R 2 0.9499 0.9507 0.9192 0.9115
–1
k/d 1.3813 0.8894 0.9418 0.5798
t 1/2/d 36.2 56.2 53.1 86.2
一级模型 R 2 0.9201 0.9109 0.8582 0.8814
–1
k/d 0.0163 0.0106 0.0104 0.0065

t 1/2/d 42.5 65.4 66.6 106.6 图 6 模拟胃肠消化时荷叶碱和荷叶碱自组装纳米粒中
荷叶碱的保留率
由图 5 和表 2 可知，在室温（25 ℃）下，贮藏 Fig. 6 Retention rates of nuciferine and nuciferine from
30 d 时荷叶碱和荷叶碱自组装纳米粒的保留率分别为 nuciferine-encapsulated self-assembled nanoparticles
during the gastric and intestinal digestion stages
57.43%和 66.63%；降解速率（k）分别为 1.3813 和
–1
0.9418 d ；半衰期（t 1/2）分别为 36.2 和 53.1 d。在低 生物可利用率是指在消化过程中，食物的成分
温条件（4 ℃）下，贮藏 50 d 时，荷叶碱和荷叶碱 从食物基质中释放进入肠道从而可以被吸收利用的
自组装纳米粒的保留率分别为 51.01%和 65.49%； 相对含量 [26] 。实验中将肠消化液在 10000 r/min 下离
–1
降解速率分别为 0.8894 和 0.5798 d ；半衰期分别 心 30 min，自组装纳米粒的生物可利用率为 80.01%，
为 56.2 和 86.2 d。 与经肠消化后的保留率接近。说明经纳米载体包载
实验结果显示，荷叶碱和荷叶碱自组装纳米粒 的荷叶碱避免了在胃环境中被大量破坏，并在达到
在贮藏过程中的降解更符合零级模型，这表明荷叶 肠环境后得到了良好的释放，使荷叶碱在肠道中得
碱的降解速率只与时间有关，而荷叶碱自身的质量 到更多的保留，从而进一步被利用。
浓度并不影响荷叶碱的贮藏稳定性 [24] 。此外，自组 2.7 体外释放特性分析
装纳米粒能显著改善荷叶碱的贮藏稳定性（P< 体外释放特性实验结果见图 7。荷叶碱在 2、8、
0.05）；在低温贮藏条件下荷叶碱的降解速率显著低 12 h 时的累计释放率分别达到 71.03%、89.53%、
于常温条件（P<0.05），说明低温更有利于荷叶碱及 93.77%，随后达到平衡；自组装纳米粒在 4 h 时累
荷叶碱自组装纳米粒子的贮藏。荷叶碱的抑菌功效 计释放率达到 49.84%，然后在 12 h 时累计释放率达
使得其具有作为天然防腐剂的应用前景，而本文结 到 88.49%，之后达到平衡。对图 7 中释放曲线的拟
果则为该应用提供了理论参考。 合结果见表 3。由表 3 可知，对于自组装纳米粒和
2.6 消化稳定性分析 未包埋荷叶碱而言，其体外释放曲线可能更符合一
模拟胃肠消化时荷叶碱和荷叶碱自组装纳米粒 级模型。