Page 148 - 《精细化工》2020年第4期
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·782· 精细化工 FINE CHEMICALS 第 37 卷
得到的 B-PEG-cRGD NSs 表面包裹了一层高分子 这是因为聚乙二醇是一种具有良好水溶性与分散性
膜，且分散性及稳定性都得到了提升（图 2b、2c）， 的高分子聚合物。
图 2 B NSs (a)与 B-PEG-cRGD NSs (b、c)的 TEM 图
Fig. 2 TEM images of B NSs (a) and B-PEG-cRGD NSs (b, c)
2.1.2 紫外光谱分析 为–27.4 mV，电势的变化进一步证明不同材料的成
B-PEG-cRGD NSs、DOX、17AAG 和 DOX- 功负载。
17AAG@B-PEG-cRGD 的紫外-可见吸收光谱见图
3。如图 3 所示，通过紫外吸收光谱对所制备材料的
分子结构进行分析。相比于 B-PEG-cRGD, DOX-17-
AAG@B-PEG-cRGD 在 λ=480 nm 处出现了 DOX 的
特征吸收峰，表明 DOX 在 B-PEG-cRGD NSs 上已
成功负载，而由 λ=340 nm 处的特征吸收峰可得知
17AAG 被成功负载，从而证明材料 DOX-17AAG@
B-PEG-cRGD 已成功制备。
图 4 B NSs、B-PEG NSs、B-PEG-cRGD NSs、DOX@B-
PEG-cRGD 和 DOX-17AAG@B-PEG-cRGD 在蒸馏
水中的 Zeta 电位
Fig. 4 Zeta potentials of B NSs, B-PEG NSs, B-PEG-cRGD
NSs, DOX@B-PEG-cRGD and DOX-17-AAG@B-
PEG-cRGD in distilled water
2.1.4 流体动力学直径分析
B NSs、B-PEG-cRGD NSs 和 DOX-17AAG@
B-PEG-cRGD 的粒径分布情况见图 5。B NSs 和
B-PEG-cRGD NSs 的流体动力学尺寸随时间的变化
图 3 B-PEG-cRGD NSs、DOX、17AAG 和 DOX-17AAG@ 见图 6。B NSs 的平均流体动力学直径约 136 nm（见
B-PEG-cRGD 的紫外-可见吸收光谱 图 5），但 B NSs 在 PBS 溶液中的稳定性较差，容易
Fig. 3 UV-Vis absorption spectra of B-PEG-cRGD NSs, 积聚（见图 6）。为了进一步提高 B NSs 的分散性和
DOX, 17AAG and DOX-17AAG@B-PEG-cRGD 生理稳定性，通过静电吸附利用 H 2 N-PEG-NH 2 对其
2.1.3 材料电势分析 改性，制备得到的 B-PEG 的氨基可与带有羧基的
在材料制备过程中可以通过不同中间体的电势 cRGD 通过酰胺反应牢固结合，从而达到特异性靶
变化辅助证明材料是否成功制备。DOX-17AAG@ 向作用。如图 6 所示，分散在 PBS 溶液中的
B-PEG-cRGD 复合物制备过程中不同中间体的电势 B-PEG-cRGD NSs 没有明显积聚现象，这是由于对
B NSs 的修饰提高了其生理稳定性，从而减少了堆积。
变化情况见图 4。结果表明，B NSs 经 H 2 N-PEG-NH 2
修饰后，其电势绝对值降低，表明 B-PEG 成功制备。 如图 5 所示，制备的 DOX-17AAG@B-PEG-cRGD 的
由于 cRGD 呈正电荷，材料接枝 cRGD 后电势从 流体动力学平均直径约为 184 nm，尺寸相比于 B
–17.53 mV 变为–12.37 mV，表明 cRGD 成功键合。 NSs 略大。同时可以很好地利用肿瘤部位的增强渗
B-PEG-cRGD NSs 对 DOX 与 17AAG 的负载是通过 透和 滞留（ Enhanced Permeability and Retention,
静电吸附作用来实现的。如图 4 所示，负载药物 DOX EPR）效应，促进其在肿瘤组织的选择性分布、增
后电势变为+23.73 mV，负载 17AAG 后电势继而变 加药效并减少系统副作用。
