Page 150 - 《精细化工》2020年第4期

·784· 精细化工 FINE CHEMICALS 第 37 卷

由图 9 可知，经过 5 次激光开关循环照射，材 速药物的释放。此外，在 pH=5.0、近红外光照射条
料的温度显著提高且增幅无明显变化，表明该材料 件下，DOX 和 17AAG 在 72 h 内的累计释药率最高
具有良好的光热稳定性，证实了该分散体在光热治 达 66.53%和 73.01%。由此可见，制备的功能化硼
疗中具有良好的应用前景。 纳米双载药复合物具有 pH 与 NIR 双重刺激响应释
2.2 药物的体外释放测试 放特性，从而有利于 DOX-17AAG@B-PEG-cRGD 在
体外释放研究是评价载药体系的一项重要指 癌症治疗中的应用，进而在癌症的精准治疗方面成
标。药物 DOX 与 17AAG 在不同 pH 和有无近红外 为一种有潜力的纳米平台。
光照射条件下的释放情况如图 10 所示。
3 结论

（1）对 B NSs 的功能化修饰赋予了其高分散性
及良好的生理稳定性，并减小了其横向尺寸，更好
地促进其肿瘤学应用。
（2）B-PEG-cRGD NSs 具有良好的光热效应和
优异的光热稳定性，其光热效果具有浓度依赖性和
激光功率依赖性，表明 B-PEG-cRGD NSs 有希望开
发为用于癌症光热治疗的光热剂。
（3）在 pH=5.0、NIR 存在的条件下，DOX 和
17AAG 在 72 h 内的累计释放率分别可达到 66.53%
和 73.01%，可以更大程度实现光热治疗与化疗的协
同治疗。
（4）此纳米双载药复合物的制备方法工艺简单，
为后期进行生物等效性实验奠定了基础。基于硼纳
米材料在近红外区域有良好的光吸收能力，所以该
纳米复合物可以显示出强烈的近红外热成像和光声
成像性能以用于监测治疗效果。因此，构建的
DOX-17AAG@B-PEG-cRGD 纳米诊疗剂有望实现
集低温光热/化疗协同效应与成像诊断于一体，进而

成为一种应用于肿瘤精准治疗的纳米平台。关于成
图 10 DOX (a)和 17AAG (b)在不同 pH 和有无近红外光
像实验以及纳米复合物在体内与体外安全性和治疗
照射下的体外释放性能
Fig. 10 In vitro release profiles of (a) DOX and 17AAG 效果的考察还在研究中，后期工作会进一步探究。
(b) from DOX-17AAG@B-PEG-RGD at different
pH values with or without NIR irradiation 参考文献：
[1] CHIMENE D, ALGE D L, GAHARWAR A K. Two-dimensional
先前的研究表明，大多数 NSs 可以响应 NIR 刺 nanomaterials for biomedical applications: emerging trends and
激和 pH 刺激而释放负载的药物 [18-20] 。由图 10 可知， future prospects[J]. Advanced Materials, 2015, 27(45): 7261-7284.
[2] CHEN Y J, WU Y K, SUN B B, et al. Two-dimensional
在 pH=7.4 的中性条件下，DOX 和 17AAG 的释放量 nanomaterials for cancer nanotheranostics[J]. Small, 2017, 13(10):
低于在 pH=5.0 弱酸性微环境中 DOX 和 17AAG 的 1603446. DOI: 10. 1002/smll.201603446.
[3] ZHU X B, JI X Y, KONG N, et al. Intracellular mechanistic
释放量。这可能是因为在酸性条件下，DOX 中氨基 understanding of 2D MoS 2 nanosheets for anti-exocytosis enhanced
质子化增加了其亲水性并减少了与 B-PEG-cRGD synergistic cancer therapy[J]. Acs Nano, 2018, 12(3): 2922-2938.
[4] CHOU S S, KAEHR B, KIM J, et al. Chemically exfoliated MoS 2 as
NSs 的结合，同时 cRGD 与 DOX 中的氨基质子化共 near-infrared photothermal agents[J]. Angewandte Chemie-
同导致 DOX-17AAG@B-PEG-cRGD 复合物发生一 international Edition, 2013, 52(15): 4160-4164.
[5] WANG H, YANG X Z, SHAO W, et al. Ultrathin black phosphorus
定程度的崩塌，加速了药物的释放，表现出良好的 nanosheets for efficient singlet oxygen generation[J]. Journal of the
pH 响应释放特性。此外，还评估了 DOX 与 17AAG American Chemical Society, 2015, 137(35): 11376-11382.
[6] SHANMUGAM V, SELVAKUMAR S, YEH C S. Near-infrared
的近红外响应释放行为。在 NIR 存在下，DOX 与 light- responsive nanomaterials in cancer therapeutics[J]. Chemical
17AAG 的释放率都高于相同 pH 条件下的药物释放 Society Reviews, 2014, 43(17): 6254-6287.
[7] ALBERT B, HILLEBRECHT H. Boron: Elementary challenge for
率。这是因为复合物吸收近红外光并将其转化为热 experimenters and theoreticians[J]. Angewandte Chemie-international
能，较高的温度使得 B-PEG-cRGD NSs 与 DOX 和 Edition, 2009, 48(46): 8640-8668.

17AAG 之间的结合变弱进而促进复合物的解体，加 （下转第 792 页）