Page 145 - 《精细化工》2020年第4期

第 37 卷第 4 期 精 细 化 工 Vol.37, No.4
202 0 年 4 月 FINE CHEMICALS Apr. 2020

医药与日化原料
功能化硼纳米双载药复合物的制备

及其体外药物释放

*
付 梓，张雪静，朱利民
（东华大学 化学化工与生物工程学院，上海 201620）

摘要：通过耦合热氧化蚀刻与液相剥离技术制备了硼纳米片（B NSs），随后用氨基化 PEG（H 2 N-PEG-NH 2 ）对
B NSs 进行改性制备了改性聚乙二醇化硼纳米片（B-PEG NSs），再以环精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（cRGD）三肽
为单体，1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐（EDC）与 N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）为引发剂制备了
B-PEG-cRGD 复合材料。最后，B-PEG-cRGD 与阿霉素（DOX）和热休克蛋白 90 抑制剂 17-丙烯胺基-17-去甲
氧基格尔德霉素（17AAG）共混得到 DOX-17AAG@B-PEG-cRGD 纳米载药复合物。采用透射电子显微镜（TEM）、
紫外分光光度计及动态光散射仪（DLS）对 B NSs 和载药复合物的形貌、结构进行了表征。结果表明，功能化
硼载药复合 物的流体动 力学平均直 径约为 184 nm ，具 有良 好的稳定性 。体外释药 研究表明 ，
DOX-17AAG@B-PEG-cRGD 复合物具有近红外光（NIR）和 pH 双响应性以及良好的药物缓释效果。当体外微
环境 pH=5.0 且存在 NIR 时，DOX 和 17AAG 在 72 h 内的累计释放率最高达 66.53%和 73.01%。
关键词：硼纳米片；近红外光/pH 响应；药物缓释；医药原料
中图分类号：O613.81 文献标识码：A 文章编号：1003-5214 (2020) 04-0779-07

Preparation and in vitro drug release of functionalized boron
dual drug-loaded nanocomposite

*
FU Zi, ZHANG Xuejing, ZHU Limin
（College of Chemistry, Chemical Engineering and Biotechnology, Donghua University, Shanghai 201620, China）

Abstract: Boron nanosheets (B NSs) were prepared by coupling thermal oxidation etching and liquid
exfoliation technology. Then, they were modified by H 2 N-PEG-NH 2 to obtain B-PEG nanosheets (B-PEG NSs).
Subsequently, B-PEG-cRGD composite was prepared using cyclic RGD (cRGD) tripeptide as monomer,
1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl) carbodiimide (EDC) and N-hydroxysuccinimide (NHS) as initiators.
Finally, DOX-17AAG@B-PEG-cRGD nano drug-loaded composite was obtained by blending B-PEG-
cRGD with doxorubicin (DOX) and heat shock protein 90 inhibitor, 17-allylamin,17-demethoxygeldanamycin
(17AAG). The structure and morphology of B NSs and DOX-17AAG@B-PEG-cRGD composite were
characterized by transmission electron microscopy (TEM), ultraviolet spectrophotometer and dynamic light
scattering (DLS). The results show that DOX-17AAG@B-PEG-cRGD composite has good stability with a
hydrodynamic average diameter of about 184 nm. The in vitro drug release studies reveal that the composite
has near-infrared light (NIR) and pH double responsiveness, as well as exhibits good drug sustained release
effect. When the in vitro drug release experiment was carried out at pH=5.0 and NIR irradiation for 72 h,
the cumulative release rates of DOX and 17AAG were up to 66.53% and 73.01%, respectively.
Key words: boron nanosheets; near-infrared light/pH response; drug sustained release; drug materials

癌症是一种严重危害人类健康和生命的疾病， 面临一些不可避免的毒性及自身生物利用度低等问
临床研究表明：传统化疗药物由于特异性差且经常 题，使其临床应用受到很大限制。所以，控释靶向

收稿日期：2019-09-06; 定用日期：2019-11-22; DOI: 10.13550/j.jxhg.20190851
基金项目：上海市科学技术委员会国际资助项目（16410723700）；生物医用纺织材料“111 工程”中国教育部（B07024）
作者简介：付 梓（1995—），女，硕士生，E-mail：fuzi960203@163.com。联系人：朱利民（1960—），男，教授，E-mail：lzhu@dhu.edu.cn。