Page 177 - 《精细化工》2020年第6期
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第 6 期                   谢桂杰，等:  固体脂质对辅酶 Q10 脂质纳米囊透皮性能的影响                                ·1243·


            利用率。目前，用于包埋 CoQ10 的常见载体有纳米结                        光共聚焦显微镜（CLSM），德国 Leica 公司；Zeta
                                      [9]
            构脂质载体(NLC)      [7-8] 、脂质体 、纳米乳液(NE)     [10] 等。   PALS  型电位及纳米粒度分析仪，美国 Brookhaven
                 脂质纳米囊是将水、磷脂、多元醇或碳水化合                          Instruments Corporation 公司；204 F1 差示扫描量热
            物（甘油、山梨醇、果糖等）混合，通过高压均质                             仪（DSC），德国 Netzsch-Gerätebau  GmbH 公司；
            制备得到的运载亲脂性活性物的微纳米载体                     [11-12] 。  DF-101S 集热式恒温加热磁力搅拌器，巩义市予华
            与其他载体相比，脂质纳米囊含有高浓度的多元醇，                            仪器有限责任公司；3M Scotch 胶带，上海欧彪办公
            能够增溶大量的脂质，载药量高；粒径小于 100 nm，                        专营店；Whatman 6 号滤纸，上海省惠实验耗材。
            促进了活性物的透皮吸收            [13] 。目前，脂质纳米囊研             1.2   方法
            究较多的主要是德国 Lipoid 公司，该公司已采用脂                        1.2.1    不同质量分数固体脂质的 CoQ10-脂质纳米
            质纳米囊包埋多种脂溶性物质，如神经酰胺、类胡                                   囊的制备
            萝卜素等     [14] ，并将其应用于化妆品配方。但在国内                        以 GTCC 为液体脂质、CP 为固体脂质制备
            研究得相对较少，主要研究的是脂质纳米囊的稳定                             CoQ10-脂质纳米囊。将 PC60 与 P10 加入到质量分
            性，如邢廷康      [15] 制备得到了苯乙基间苯二酚纳米囊，                  数为 60%的甘油水溶液中，于 60  ℃水浴锅中磁力
            并通过膜流动性、粒径等研究了甾醇对脂质纳米囊                             搅拌至澄清透明，得到水相；称取一定量的 CoQ10、
            稳定性的影响。许多研究表明，固体脂质的添加能                             GTCC 及 CP，使 CoQ10 的质量分数为 5%，GTCC
            够促进活性物的透皮吸收            [16-18] ，如 WOLF 等 [19] 研究   及 CP 的总质量分数为 5%，并保持 GTCC 及 CP 的
            了 NLC 与 NE 对氟芬那酸和醋酸氟可的松皮肤渗透                        总质量不变，改变 GTCC 及 CP 的比例，使 CP 的质
            的影响，结果表明，NLC 更有利于促进药物的皮肤                           量分别为固液脂质总质量的 0、50%、70%、95%，然
            渗透。目前，关于脂质纳米囊透皮性能的研究相对                             后将其置于 60  ℃水浴锅中溶解至澄清透明，得到不
            较少，若能在脂质纳米囊中添加合适的固体脂质促                             同质量分数固体脂质的油相；将水相加入油相中，采
            进脂质纳米囊中活性物成分的透皮吸收，将能够更                             用高速分散机于 15000  r/min，高速分散 2  min，然后
                                                                                    7
            好地促进其在化妆品配方中的应用。                                   采用高压均质机于 8×10  Pa 循环 7 次，自然冷却至
                 本文拟采用高压均质法制备添加不同质量分数                          室温得到不同质量分数固体脂质的 CoQ10-脂质纳米
            固体脂质的 CoQ10-脂质纳米囊，并对其稳定性及透                         囊，即 CoQ10-CP-0、CoQ10-CP-50%、CoQ10- CP-70%、
            皮性能进行研究，期望制备得到理化性质稳定且对                             CoQ10-CP-95%。不添加 CoQ10 制备得到的脂质纳米
            CoQ10 具有更好经皮输送的脂质纳米囊。                              囊为空白脂质纳米囊（Blank-脂质纳米囊），不同质量
                                                               分数固体脂质的空白脂质纳米囊即为 Blank-CP-0、
            1    实验部分                                          Blank-CP-50%、Blank-CP-70%、Blank-CP-95%。
                                                               1.3   测试与表征
            1.1    试剂与仪器
                                                               1.3.1    CoQ10-脂质纳米囊的粒径测定
                 CoQ10，质量分数 99%，台州市开创化工有限                          取 10 μL 的 CoQ10-脂质纳米囊于 15 mL 离心管
            公司；卵磷脂（PC60），质量分数 60%，北京源华
                                                               中，加入 10  mL 去离子水进行稀释，25  ℃下使用
            美磷脂有限公司；十聚甘油单月桂酸酯（P10），工
                                                               Zeta 电位及纳米粒度分析仪进行测量。
            业级，日光化学贸易（上海）有限公司；辛酸/癸酸
                                                               1.3.2    CoQ10-脂质纳米囊的形貌表征
            甘油三酯（GTCC），工业级，禾大化学品贸易有限                               将 CoQ10-脂质纳米囊稀释 50 倍，滴加在铜网
            公司；鲸蜡醇棕榈酸酯（CP），工业级，上海尤文                            上，于室温下自然风干 10  min；用质量分数为 2%
            化工有限公司；甲醇，HPLC 级，上海泰坦科技有                           的磷钨酸对其进行染色，自然风干后采用透射电子
            限公司；乙醇、尼罗红，HPLC 级，上海阿拉丁生                           显微镜（TEM）在 120  kV 下观察 CoQ10-脂质纳米
            化科技股份有限公司；吐温 80（CP）、甘油（AR）、                        囊的形貌。
            Na 2 HPO 4 •12H 2 O（AR）、NaH 2 PO 4 •2H 2 O（AR），国   1.3.3    CoQ10-脂质纳米囊的 FTIR 表征
            药集团化学试剂有限公司；OCT 冰冻切片包埋剂，                               取一定量的 CoQ10-脂质纳米囊滴加在 FTIR 的
            BR，优赛世实验耗材设备。                                      激光探头上，使其覆盖激光探头，在 4000~400 cm                –1
                 T18 高速分散机、VORTEX1 漩涡振荡器，德国                    范围内连续扫描 16 次，即得到 CoQ10-脂质纳米囊
            IKA 公司；Panda  Plus 实验型尼鲁高压均质机，无                    的红外光谱图。
            锡凯派克斯科技有限公司；超高效液相色谱仪、                              1.3.4    CoQ10-脂质纳米囊的 DSC 分析
            Nicolet 6700 全反射傅里叶变换红外光谱仪（FTIR），                      基于 CoQ10-脂质纳米囊中脂质的含量，准确称
            美国 Thermo Fisher Scientific 公司；冰冻切片机、激             取 5~10 mg 样品置于 40 μL 铝坩埚中，放入 DSC 仪
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