Page 140 - 《精细化工》2022年第11期

第 39 卷第 11 期 精 细 化 工 Vol.39, No.11
2022 年 11 月 FINE CHEMICALS Nov. 2022

生物工程
基于磷脂-嵌段共聚物杂化囊泡的药物载体

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宗 薇，柴云鹤，邵小桐，李 军，张旭男
（齐齐哈尔大学 化学与化学工程学院，黑龙江 齐齐哈尔 161006）

摘要：由聚甲基丙烯酸胆固醇酯（pCMA）-嵌段-聚甲基丙烯酸 N,N-二甲氨基乙酯（pDMAEMA）共聚物
（pCMA-b-pDMAEMA）和磷脂组装磷脂-嵌段共聚物杂化囊泡。通过荧光电子显微镜、动态光散射仪对磷脂-
嵌段共聚物杂化囊泡进行了测试。使用 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞开展细胞毒性和内化实验，并考察了磷脂-嵌段
共聚物杂化囊泡内药物体外释放。结果表明，1-棕榈酰-2-油酰磷脂酰胆碱（POPC）-嵌段共聚物 P2〔m(pCMA)∶
m(pDMAEMA) = 1∶5〕杂化囊泡（POPC 0.3 P2 0.7 ，A 3 ，其中 0.3 和 0.7 分别代表 POPC 和嵌段共聚物 P2 的质量，
mg，下同）和 POPC 0.1 POEPC 0.2 P2 0.7 （A 8 ，其中 POEPC 为 1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-磷酰胆碱）分别与 RAW
264.7 小鼠巨噬细胞培养 5 h 后，细胞存活率分别为 93.4%±1.1%和 92.1%±0.8%，均高于其他样品。
POPC 0.1 POEPC 0.2 P3 0.7 〔P3 为 m(pCMA)∶m(p[DMAEMA-co-荧光素 O-甲基丙烯酸酯（FIMA）])=1∶5 嵌段
共聚物〕比 POPC 0.3 P3 0.7 更易被 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞吸收。用磷脂-嵌段共聚物杂化囊泡 A 8 负载阿霉素
（DOX）（DOX@A 8 ）对人肾癌细胞 OS-RC-2 进行治疗，发现当 DOX 终浓度为 3.00 μmol/L 时，DOX@A 8 对人
肾癌细胞 OS-RC-2 的抑制率为 75.0%±1.1%。
关键词：磷脂；共聚物；自组装；磷脂-嵌段共聚物杂化囊泡；药物载体；生物工程
中图分类号：TQ460.4 文献标识码：A 文章编号：1003-5214 (2022) 11-2290-07

Drug carrier based on phospholipid-block copolymer hybrid vesicles

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ZONG Wei, CHAI Yunhe, SHAO Xiaotong, LI Jun, ZHANG Xu'nan
（College of Chemistry and Chemical Engineering, Qiqihar University, Qiqihar 161006, Heilongjiang, China）

Abstract: Phospholipid-block copolymer hybrid vesicle was assembled from polycholesterol methacrylate
(pCMA)-block-N,N-dimethylaminoethyl methacrylate copolymer (pDMAEMA) (pCMA-b-pDMAEMA)
and phospholipids and characterized by fluorescent electron microscope and dynamic light scatterometer.
The cytotoxicity and internalization assays were then carried out on RAW 264.7 mouse macrophages,
followed by in vitro drug release analysis. The results showed that the cell survival rate of macrophages,
cultured in a medium containing 1-palmitoyl-2-oleoyl phosphatidylcholine (POPC)-block-copolymer P2
[m(pCMA)∶m(pDMAEMA) = 1∶5] hybrid vesicles (POPC 0.3P2 0.7, A 3, where 0.3 and 0.7 represent the
mass of POPC and block copolymer P2, mg, the same below) and POPC 0.1POEPC 0.2P2 0.7 (A 8, where
POEPC is 1, 2-dipalmitoyl-sn-glycerol-3-phosphocholine phosphatidylcholine) for 5 h, was 93.4%±1.1% and
92.1%±0.8%, respectively, higher in comparison with other samples prepared. Meanwhile,
POPC 0.1 POEPC 0.2 P3 0.7 {P3 is block copolymer with a mass ratio of pCMA to p[DMAEMA
-co-fluorescein O-methacrylate (FIMA)] of 1∶5} was more easily absorbed by the RAW 264.7 mouse
macrophages than POPC 0.3 P3 0.7 . Moreover, the proliferation inhibition rate of human kidney cancer cells
OS-RC-2 treated with doxorubicin (DOX) loaded in phosphipid-block copolymer hybrid vesicles
A 8 (DOX@A 8) was 75.0%±1.1% when at a final DOX concentration of 3.00 μmol/L.
Key words: phospholipids; copolymers; self-assembly; phospholipid-block copolymer hybrid vesicles;
drug delivery; biological engineering

收稿日期：2022-04-27; 定用日期：2022-06-02; DOI: 10.13550/j.jxhg.20220405
基金项目：黑龙江省省属本科高校基本科研业务费科研基金（135409212）
作者简介：宗 薇（1987—），女，副教授，E-mail：viahit@126.com。联系人：张旭男（1987—），男，讲师，E-mail：isaachit@163.com。