Page 105 - 《精细化工》2022年第5期
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第 5 期 陈百科，等: 溶剂法制备降血糖肽固体分散体及其稳定性 ·959·
比例得到相应物理混合物。降血糖肽固体分散体在
乙醇中破壁溶解后测得载药率为 90.14%。可能是
EL-100 有很好的成膜性，随着水分蒸发，表面张力
增大，使胶体颗粒间紧密聚集，聚合物链之间也开
始相互接触、交错，形成表面光滑、分子流动能力
与表面透膜能力较低的薄膜，将降血糖肽包裹起来，
而 HPMC 的添加填补了在包衣结束后聚合物链之间
依旧存在的一些孔道，提高了膜的稳定性 [12] 。
2.2 降血糖肽固体分散体体外释放比较
对于理想的肠溶型功能食品或药物输送体系，
应尽可能在胃部强酸性环境下保持体系相对稳定，
而在进入肠道环境后能尽快充分释放出功能原料，
以达到提高功能原料在肠道内吸收的目的 [13] 。按照 图 2 降血糖肽（a）、EL-100（b）、HPMC（c）、降血糖
1.2.4 节方法测定了降血糖肽固体分散体和降血糖肽 肽固体分散体（d）的 SEM 图
Fig. 2 SEM images of hypoglycemic peptide (a), EL-100
在 pH 1.0 和 pH 6.8 的释放介质中的释放效果，结果
(b), HPMC (c) and solid dispersion (d)
如图 1 所示。降血糖肽固体分散体在 pH 1.0 的释放
介质中 2 h 累积释放率为 9.21%，符合中国药典四部
通则 0931 在酸中释放率小于 10%的规定；在 pH 6.8
的释放介质中 2 h 累积释放率为 92.09%，且符合通
则 0931 在缓冲液中 45 min 累积释放率大于 70%的
规定 [14] 。
图 3 降血糖肽（a）、EL-100（b）、HPMC（c）、原料物
理混合物（d）、降血糖肽固体分散体（e）的 FTIR
谱图
Fig. 3 FTIR spectra of hypoglycemic peptide (a), EL-100
(b), HPMC (c), physical mixture (d) and solid
dispersion (e)
在降血糖肽的红外谱图中，1669 cm 处是脂肪
–1
–1
图 1 pH 1.0、pH 6.8 条件下降血糖肽和降血糖肽固体分 族 C==N 的伸缩振动吸收峰；1399 cm 处是硫酸酯
–1
散体的累积释放率 —SO 2 的反对称伸缩振动吸收峰；1156 cm 处是芳
Fig. 1 Cumulative release of hypoglycemic peptide and 香酸酯中 C—O—C 的反对称伸缩振动吸收峰；
solid dispersion at pH 1.0 and pH 6.8 –1
860 cm 处是硫酸酯中 C—O 的伸缩振动吸收峰。
2.3 降血糖肽固体分散体的 SEM 分析 物理混合物的红外光谱图表现为降血糖肽和载体材
图 2 为降血糖肽、EL-100、HPMC 和降血糖肽 料的谱图叠加，表明物理混合物中降血糖肽和载体
固体分散体的 SEM 图。 材料未发生任何反应。而固体分散体与物理混合物
由图 2 可以看出，降血糖肽原料表面有不规则 的红外谱图非常相近，只有部分降血糖肽的特征吸
凹陷和凸起；EL-100 多呈大小不一、表面光滑且有 收峰消失，但并未产生新的吸收峰，说明固体分散
凹陷的球状；HPMC 多呈麻花杆状，部分结构两端 体中降血糖肽和载体材料未发生化学反应，载体材
中心有凹陷；降血糖肽固体分散体的表观形态与前 料包埋降血糖肽时两者可能只是发生了氢键键合，
三者完全不同，降血糖肽、载体及调节剂本身的特 使降血糖肽固体分散体体系更为稳定。
征消失，表现为许多小球状结构紧密结合的状态。 通过 Peakfit 4.12 软件对酰胺Ⅰ带的图谱进行分
2.4 降血糖肽固体分散体的红外光谱表征 析，基线矫正后，去卷积处理，二阶导数多次拟合
2
图 3 为降血糖肽、EL-100、HPMC、物理混合 使 R >0.98，确认各子峰面积的相对含量，结果列于
物和降血糖肽固体分散体的红外光谱图。 表 2。酰胺Ⅰ带在 1610~1640 cm –1 内为 β-折叠，
