Page 107 - 《精细化工》2022年第5期

第 5 期 陈百科，等: 溶剂法制备降血糖肽固体分散体及其稳定性 ·961·

储存 5 d 后，固体分散体中的降血糖肽的累积释放 10 d 后累积释放率仍有 86.07%。25 ℃下，储存 10 d
率仅下降不到 1%；10 d 时，累积释放率仍有 90.32%。 后累积释放率仍高达 90.32%，均具有较高水平。
而未制成固体分散体的降血糖肽本身 2 h 的累积释 但温度对降血糖肽仍具有一定影响，高温会加速固
放率仅有 57.21%（0 d），并且储存 5 d 后，2 h 的累 体分散体中降血糖肽的变性与降解，储存时需控制
积释放率为 26.34%，下降约 30%，10 d 后 2 h 的累 温度。
积释放率仅剩下 18.24%，稳定性极差。这可能是由 初步了解了温度对固体分散体稳定性的影响，
于降血糖肽不稳定，易受环境影响而发生不可逆的 为后续降血糖肽固体分散体的功能性食品和药品开
变化。综合来看，运用固体分散技术可以显著提高 发提供了初步实验基础，但固体分散体的有效期仍
降血糖肽的储存稳定性。 需通过加速实验和长期实验来提供参考依据；储存
条件对固体分散体稳定性的影响，不同的制备方式、
制备条件对其性质的改善缺乏对比研究等，仍需进
一步探索 [21-22] 。

3 结论

以 EL-100 为肠溶载体，HPMC 为调节剂，可以
有效地提高降血糖肽的累积释放率，在 m(降血糖
肽)∶m(EL-100)∶m(HPMC)=1∶2∶0.2 条件下制备
的降血糖肽固体分散体，载药率达到 90.14%，2 h
的累积释放率达到 93.54%。同时，经过固体分散技

图 6 不同储存时间下降血糖肽和降血糖肽固体分散体 术处理后，降血糖肽的 DPP-Ⅳ抑制率仍具有较高水
中降血糖肽的累积释放率 平，并且提高了降血糖肽的储存时间，有较好的应
Fig. 6 Cumulative release of hypoglycemic peptide and it 用前景。
in solid dispersion at different storage times
参考文献：
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