Page 196 - 《精细化工》2022年第9期

·1914· 精细化工 FINE CHEMICALS 第 39 卷

研究发现，营养素需溶解于胃肠道消化液中， 由图 8 可知，平均粒径无明显变化（p>0.05），且
才能被运送至小肠上皮细胞，获得被吸收的机会， 未发生破乳现象，说明稳定性相对良好。文献[16,33]
脂溶性活性物生物利用度较低的重要原因在于其极 研究表明，纳米乳液在低温（4 ℃）和常温储存下，
低的胃肠道水溶液溶解度。包埋活性物质的纳米乳 粒径稳定性良好。但高温易导致乳液体系分子运动
液载体通过消化道，到达小肠并经小肠消化后，水 加剧，液滴碰撞几率增加，更容易发生絮凝现象 [33] 。
解生成游离脂肪酸，与磷脂、胆盐共同形成可溶解 所以若有需要，纳米乳液须在常温或低温且恒定温
的混合胶束（或其他相关胶体形式 [47-48] ），混合胶束 度下储存，以避免破乳现象的发生，出现破乳现象
溶解营养素后，携带营养素穿过黏液层到达小肠上 的乳液不可再用于后续实验，须重新制备。
皮细胞，胶束中营养素与原始含量的比值，称为生 乳液是一种热力学不稳定体系，因此在一段时
物可及率，即生物可利用率 [17,39,49] （F B ）。 间后会由于一系列物理化学机制导致结构分解，此
纳米乳液提高营养素生物可及率的核心机制便 为破乳现象，不稳定机制包括重力分离、液滴聚集
是通过小肠消化阶段形成的混合胶束提高脂溶性活 （包括絮凝、合并）以及奥氏熟化 [54] 。
性物质的溶解度，改善化合物因难溶于消化液而造
成的生物利用度低下问题。另外，纳米乳液极小的 3 结论
颗粒可以通过细胞旁或细胞外的机制直接穿过上皮 本研究以吐温 80 为乳化剂、菜籽油为载体油，
细胞层，提升吸收效率 [18,27] 。
采用高压均质法常规工艺制备了姜酮酚纳米乳液，考
纳米乳液运载系统能显著提高脂溶性生物活性 察了菜籽油质量分数对乳液粒径、Zeta 电位、游离脂
物质的生物可及率 [11,16-17,20,50-51] 。同时也有研究说明，
肪酸释放率和生物可及率的影响，探究载体油质量分
生物可及率的提升与以下因素有关：（1）化合物自身
数对纳米乳液各理化性质的影响机制。结果表明：
性质，如白藜芦醇由于较低的脂溶性与水溶性，纳米 （1）在乳化剂质量分数一定时，乳液粒径随载
乳液对其口服利用度的提升效果不明显 [17] ；（2）载体 体油质量分数增加而增大，Zeta 电位则无明显差异。
油的种类 [21] ，中链甘油三酯对姜黄素的包埋效果要比
（2）当菜籽油质量分数过小，即乳化剂过量时，
长链甘油三酯好，但在 V E 、β-胡萝卜素、辅酶 Q 的 乳液较黏稠，会减缓小肠阶段脂肪颗粒的消化速度，
研究中却得到了相反的结果 [11,15,52] ；（3）运载体系的 但不影响最终的消化程度，且各配方游离脂肪酸释放
粒径，粒径较小的纳米乳液有更高的生物可及率 [51] ；
率均接近 100%，说明该包埋体系不会因无法水解造
（4）乳化剂的选择，甘油三酯的消化与乳化剂的亲
成营养素无法释放而导致浪费，甚至影响生物可及率。
水-亲油平衡值有关，因而乳化剂的选择会影响到小肠
（3）菜籽油质量分数的增大会提升混合胶束的
阶段脂肪的消化，从而通过影响营养物质在胶束中的 浓度，从而获得更高的生物可及率，菜籽油质量分
溶解而对生物可及率产生影响 [53] 。另外，混合胶束的
数为 20%时，纳米乳液Ⅳ能获得更高的生物可及率
结构和溶解能力与胆汁盐、磷脂以及脂肪的类型（如
（86.20%±5.40%）；除对生物可及率的显著提高以
游离脂肪酸、单酰甘油）也有一定关联。
外，纳米乳液包埋体系，对姜酮酚的辛辣刺激性有
2.7 纳米乳液储存稳定性
一定的缓释作用，能改善该物质的适口性。
将 4 种纳米乳液进行了常温（25 ℃）30 d 的储
另外，还需要使用多种载体油及乳化剂构建纳
存实验，其间平均粒径变化如图 8 所示。 米乳液，筛选出对姜酮酚生物可及率提升效果更好

的制备工艺与配方。
参考文献：

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图 8 储存时间对姜酮酚纳米乳液平均粒径的影响 10452-10457.
Fig. 8 Influence of storage time on mean particle size of [4] MARIADOSS A V, KATHIRESAN S, MUTHUSAMY R, et al.
paradol-loaded nanoemulsions Protective effects of [6]-paradol on histological lesions and