Page 57 - 精细化工2019年第9期

第 9 期 冯美西，等: 海藻酸辛酯衍生物载药微纳米胶束的合成及释药性 ·1785·

内氢键被破坏，分子链灵活性增强，分子链可发生 用于治疗各种肌肉骨骼疾病和疼痛症状，OAD 微纳
自由卷曲形成胶束，使其平均粒径变小。另外，从 米胶束制备过程如图 8 所示。由紫外分光光度计测
OAD 的 TEM 图（图 7）也可以看出，OAD 在水中 试结果可知，约 9.2 mg 布洛芬通过溶于乙醇被包载
通过自组装呈现大小不一的球形胶束结构。从图 6B 于 OAD 的疏水空腔和壳层中，从而形成载药微纳米
可知，SA 和 OAD 的 Zeta 电位分别为–36.4 mV 和 胶束。通过公式（1）计算 OAD 包封率为 77%。
–39.3 mV，与 SA 相比，OAD 的 Zeta 电位降低，归因
于 OAD 分子发生自由卷曲后，暴露的阴离子 COO –
增多，使其 Zeta 电位降低。这些分析结果说明，OAD
分子在水介质中可展现一定的胶体界面活性。

图 8 载药微纳米胶束的合成路线
Fig. 8 Synthetic routes of drug-loaded micro/nano-micelles

图 9 为载药纳米胶束的 TEM 图，从图 9 可知，
负载布洛芬后 OAD 载药胶束结构展现出了规整的
球形结构。

图 9 载药微纳米胶束的 TEM 图
Fig. 9 TEM image of drug-loaded micro-/nano-micelles

布洛芬的释放是通过药物的自身扩散和微纳米
图 6 (A)SA (a)、OAD(b)的水动力学粒径图和(B)SA (a)、
胶束的溶胀降解而实现的，这两个过程制约着药物
OAD(b)的 Zeta 电位图
Fig. 6 (A) Hydrodynamic size distribution of SA (a) and 的缓释效率。为了便捷地模拟释药实验，以 PBS 溶
OAD micelles (b), and (B) Zeta potential distribution 液作为模拟释药介质，探究了载药微纳米胶束的释
of SA (a) and OAD micelles (b) 药机制和稳定性。图 10 为布洛芬从 SA 和 OAD 载

药胶束中释放的曲线。

图 7 OAD 的 TEM 图
Fig. 7 TEM image of OAD micelles

2.3 载药微纳米胶束的释药性能测试
图 10 SA (a)和 OAD (b)载药微纳米胶束的释药曲线
从上述结果可知，OAD 具有良好的两亲性和一
Fig. 10 Release curve of ibuprofen from SA (a) and OAD
定的胶体界面性能，可用其制备载药微纳米胶束。 (b) micro/nano-micelles (error bars represent the
布洛芬是一种常用的非甾体类消炎药，已被广泛应 standard deviation of three replicates)