Page 162 - 《精细化工》2020年第2期

·364· 精细化工 FINE CHEMICALS 第 38 卷

链上的氨基没有裸露在链外侧，无法与 PLLA-SA 粒 表 6 投药比对布洛芬包封率和载药量的影响
子的端羧基通过静电作用结合形成交联点，从而产 Table 6 Effect of ibuprofen/PLLA-SA mass ratio on the
loading content and loading efficiency of ibuprofen
生较大的网孔 [20] 。自组装形成的水凝胶网状结构有
m(IBU)∶m(PLLA-SA)
利于水凝胶达到较好的载药释药效果。
1∶4 1∶3 1∶2 1∶1 2∶1
包封率/% 67.85 76.22 85.38 79.72 77.55
载药量/% 13.57 19.06 28.46 39.86 51.70

2.7.2 搅拌速率对包封率和载药量的影响
在投药比为 1∶2，PLLA-SA 质量浓度为 5 g/L

的条件下，考察搅拌速率对药物包封率和载药量的
A—PLLA-SA 分散液；B—自组装凝胶；C—凝胶倒置 5 min
影响，如表 7 所示。结果表明，当搅拌速率加快时，
图 6 水凝胶试管翻转实验
Fig. 6 Tube inversion tests for PLLA-SA dispersion solution IBU 包封率和载药量增大，搅拌速率提高有利于获得
粒径较小且均匀分散的液滴，且丙酮快速挥发，使
IBU 容易被捕获包载，但当搅拌速率大于 700 r/min
后，液体飞溅无法形成分散液，因此，最适宜的搅
拌速度为 650 r/min，此时包封率为 85.38%，载药量
为 28.46%。

表 7 搅拌速率对布洛芬包封率和载药量的影响

Table 7 Effect of stirring speed on the loading content and
图 7 不含 IBU 的 CS/PLLA-SA 复合水凝胶的 SEM 图 loading efficiency of ibuprofen
Fig. 7 SEM image of the composite hydrogel CS/PLLA- 搅拌速率/(r/min) 包封率/% 载药量/%
SA without IBU
300~320 54.52 18.17
2.7 PLLA-SA 分散液的载释药性能 450~480 69.85 23.27
固含量为 13.12%~28.31%的 PLLA-SA 分散液 530~550 76.23 25.40
与 CS 容易物理交联形成水凝胶。同时为了增大 620~640 83.87 27.95
PLLA-SA 与 CS 之间的静电作用力以便形成水凝 650~700 85.38 28.46
胶 [18] ，应选择平均 Zeta 电位绝对值在 20 mV 以上的 >700 — —
PLLA-SA 分散液。因此，本文选择制得 Zeta 电位值
2.7.3 PLLA-SA 质量浓度对包封率和载药量的影响
为–21.89 mV、固含量为 23%和平均粒径为 216 nm
在投药比为 1∶2，搅拌速率为 650 r/min 的条
的 PLLA-SA 分散液，考察投药比、搅拌速率、
件下，PLLA-SA 质量浓度对药物包封率和载药量的
PLLA-SA 质量浓度对 IBU 包封率和载药量的影响。
影响如表 8 所示。结果表明，随着 PLLA-SA 质量浓
2.7.1 投药比对包封率和载药量的影响
度的增大，IBU 包封率和载药量先升高后降低。由
在搅拌速率为 650 r/min，PLLA-SA 质量浓度为
于 PLLA-SA 质量浓度增大，分散液中粒子含量增
5 g/L 的条件下，IBU 的投药量对载药 PLLA-SA 分
多，负载药物能力提高，但 PLLA-SA 浓度过高时，
散液包封率和载药量的影响见表 6。可以看出，随
溶液黏度随之变大，分散液纳米粒子孔道较为疏松，
着投药比的增加，药物的载药量和包封率增大，但
IBU 易从中泄漏。故选择质量浓度 5 g/L 的 PLLA-SA
当投药比超过 1∶2 后，包封率逐渐降低。IBU 是水
为宜。
不溶性药物，PLLA-SA 是分散液粒子的基质，端羧

基在粒子外侧，疏水链段在粒子内侧。载体与药物之
表 8 PLLA-SA 质量浓度对布洛芬包封率和载药量的
间较强的相互作用，有利于药物的包载，有较好的 影响
载药效果。由于疏水作用，布洛芬被包封在粒子内 Table 8 Effect of PLLA-SA mass concentration on the
部的孔隙中。随着投药量的增加，载药量和包封率 loading content and loading efficiency of ibuprofen
增大，逐渐达到载药平衡。当投药比超过 1∶2 后， PLLA-SA 质量浓度/(g/L)

在一定条件下制备的分散液纳米粒子的粒径一定， 0.5 1 5 10
孔隙率也相对恒定，致使粒子内部对药物的包载能 包封率/% 75.35 77.63 85.38 80.28
载药量/% 25.10 25.87 28.46 26.73
力有限。