Page 68 - 《精细化工》2021年第8期

·1562· 精细化工 FINE CHEMICALS 第 38 卷

如图 4 所示，微球在 SGF 中停留 3 h 后，释放
率约为 10%，说明羧甲基壳聚糖在 SGF 中对虾青素
保护良好。微球在 SIF 中的虾青素释放率在 1.5 h 内
可达 85%左右，表明载药微球在模拟肠液中快速释
放虾青素。其在中性环境中的释放率与同类型实验 [32]
数据相当。

3 结论

（1）对壳聚糖进行羧甲基化化学修饰，得到羧
图 3 不同材料的 FTIR 谱图
Fig. 3 FTIR spectra of different materials 甲基壳聚糖。红外光谱分析表明成功改性。
（2）SEM 和粒径分析均表明，载虾青素羧甲基
2.4 载药率和包封率
壳聚糖微球具有良好的球形形貌，平均粒径比未载
不同虾青素初始投加量下载虾青素羧甲基壳聚
药羧甲基壳聚糖还小。微球最佳制备条件为：羧甲基
糖微球的载药率和包封率见表 1。如表 1 所示，随
壳聚糖含量 1.0%，油水体积比 1∶1，表面活性剂 Span
着虾青素初始投加量从 10 mg 增加到 30 mg，载虾
80 含量 4.0%，交联剂戊二醛含量 7.5%，分散速率
青素羧甲基壳聚糖微球载药率增加，包封率下降。然
4000 r/min。
而，随着虾青素初始投加量由 20 mg 变化到 30 mg，
（3）羧甲基壳聚糖微球在 20 mg 虾青素初始投
载药率的增加并不显著。这可能是由于虾青素投加量
加量下的载药率和包封率分别为 10.74%±0.1%和
为 20 mg 时微球的载药量接近饱和所致。因此，选择
67.24%± 0.2%。
虾青素初始投加量 20 mg 进行包封实验。相比同类型
的水相凝聚法 [31] 的包封率（59.9%）提高了约 12%。 （4）在人工模拟胃液和人工模拟肠液中分别浸
泡 3 和 24 h，负载虾青素羧甲基壳聚糖微球的释放
表 1 不同虾青素初始投加量下 ANOCM 的载药率和包 率分别约为 10%和 85%。证明载虾青素羧甲基壳聚
封率 糖微球在酸性环境中几乎不释放药物，在中性环境
Table 1 Drug-loading rate and encapsulation efficiency of
ANOCM prepared with different initial dosing 中快速释放药物，具有 pH 响应性。结果表明，载
amounts of astaxanthin 虾青素羧甲基壳聚糖具有 pH 响应性，具有应用在
虾青素投加量/mg 载药率/% 包封率/% 口服药物制剂的潜力。
10 5.68±0.7 71.18±1.8
20 10.74±0.1 67.24±0.2 参考文献：
30 12.84±0.3 53.58±0.7
[1] DOMÍNGUEZ-BOCANEGRA A R, PONCE-NOYOLA T,
2.5 体外释放行为 TORRES-MUÑOZ J A. Astaxanthin production by Phaffia rhodozyma
将载虾青素羧甲基壳聚糖微球模拟人体消化模 and Haematococcus pluvialis: A comparative study[J]. Applied
式，分别在人工模拟胃液（pH=1.2）和人工模拟肠 Microbiology and Biotechnology, 2007, 75(4): 783-791.
[2] HIGUERA-CIAPARA I, FELIX-VALENZUELA L, GOYCOOLEA
液（pH=6.8）中浸泡 3 和 24 h，观察两种液体的药
F M. Astaxanthin: A review of its chemistry and applications[J]. Critical
物释放规律。载虾青素羧甲基壳聚糖微球在模拟胃
Reviews in Food Science and Nutrition, 2006, 46(2): 185-196.
液和模拟肠液里的释放曲线见图 4。 [3] PASHKOW F J, WATUMULL D G, CAMPBELL C L. Astaxanthin:

A novel potential treatment for oxidative stress and inflammation in
cardiovascular disease[J]. American Journal of Cardiology, 2008,
101(10S): 58-68.
[4] CHEN X L, CHEN R, GUO Z Y, et al. The preparation and stability
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[5] FASSETT R G, COOMBES J S. Astaxanthin, oxidative stress,
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[6] KAVITHA K, KOWSHIK J, KISHORE K K T, et al. Astaxanthin
inhibits NF-κB and Wnt/β-catenin signaling pathways via inactivation

图 4 微球在模拟胃液和模拟肠液里的释放曲线 of Erk/MAPK and PI3K/Akt to induce intrinsic apoptosis in a
Fig. 4 Release curves of microspheres in simulated gastric hamster model of oral cancer[J]. Biochimica et Biophysica Acta
juice and simulated intestinal juice (BBA)-General Subjects, 2013, 1830(10): 4433-4444.