Page 160 - 《精细化工》2022年第11期

·2310· 精细化工 FINE CHEMICALS 第 39 卷

有利于 5-FU 的释放，这表明该微凝胶体系更适用于
人体肠部环境（pH≈7.4）中的药物释放。
根据图 8 可知，GO 的存在可使 NIR 光能转换
成热能，从而在短时间内达到微凝胶的 LCST。因
此，在有、无 NIR 光照射的条件下进行了药物释放
实验，研究 NIR 光对 PNIPAM-co-AA/GO 复合体系
释药行为的影响。从图 10b 可知，在 pH 7.4，有 NIR
光照条件下，24 h 后的累积释放率达 77.24%，比相
同条件下无 NIR 光照下的累积释放率高 38.08%，表

明温度对药物释放行为的影响转化成为 NIR 光对释
图 8 NIR 光照下的 PNIPAM-co-AA/GOw 复合体系在不
放行为的影响。在有 NIR，pH 7.4 环境中的累积释
同时间的紫外透过率
Fig. 8 UV transmittance of PNIPAM-co-AA/GOw composite 放率比 pH 2 环境高 55.09%，表明 GO 的存在不会
system at different times under NIR illumination 影响微凝胶的 pH 响应性。从图 10b 中还可以看出，
微凝胶具有突释的释药行为，不同条件下均在 2 h

左右达到平衡，而 PNIPAM-co-AA/GO 复合体系在
pH 7.4 环境中 24 h 的累积释放率为 77.24%，比未加
入 GO 的微凝胶体系减少 20.21%，且药物释放行为
出现缓释现象，释药平衡时间延后至 7 h 左右，可
见 GO 的存在对 5-FU 的释放具有一定的延缓作用，
表现出一定的药物缓释行为，这可能是因为 GO 与
PNIPAM-co-AA 之间的氢键缔合作用阻碍了微凝胶
的收缩，间接降低了相同时间内 5-FU 的释放量，更
有助于针对肠部用药的药物控制释放。

图 9 PNIPAM-co-AA/GO 的光热转化温度曲线
Fig. 9 Photothermal conversion temperature curves of
PNIPAM-co-AA/GO composite system

2.6 药物释放性能分析
为研究温度与环境 pH 对 PNIPAM-co-AA 微凝
胶载药体系的影响，在不同条件下对微凝胶进行药
物释放实验。图 10 是 PNIPAM-co-AA 微凝胶、
PNIPAM-co-AA/GO 复合体系在不同条件下对 5-FU
的累积释放率曲线。通过式（1）和式（2）计算得
到微凝胶的 LC 和 EE 约为 10%和 29%，均处于相关
药物释放实验的正常范围内 [31] 。
由图 10a 可知，在 pH 7.4 的 PBS 缓冲溶液中，
24 h 后在 40 和 25 ℃条件下，5-FU 的累积释放率分
别达 97.45%和 49.21%，40 ℃下的累积释放率比
25 ℃下高 48.24%。表明温度对该载药体系的释药行
为有较大的影响，提高温度能够促进微凝胶的药物
释放。而在 pH 2 的 PBS 缓冲溶液中，24 h 后在 40
和 25 ℃下，5-FU 的累积释放率分别达 30.60%和

20.57%，远低于 pH 7.4 环境，因为 AA 改性的微凝
胶具有 pH 敏感性，结构中的羧基在 pH 2 环境中很 图 10 PNIPAM-co-AA 微凝胶体系（a）、PNIPAM-co-AA/GO
难电离，静电排斥作用减弱，微凝胶疏水从而形成 复合体系（b）在不同条件下的药物释放行为
Fig. 10 Drug release behavior of PNIPAM-co-AA (a) and
了一个致密的疏水壳层，阻碍了 5-FU 的释放，而在
PNIPAM-co-AA/GO composite system (b) under
pH 7.4 中羧基的去质子化促进了微凝胶的溶胀，更 different conditions