Page 129 - 《精细化工》2022年第4期

第 4 期 聂少飞，等: pH 响应改性木质素纳米粒子的制备及释药性能 ·765·

时其表面的电荷下降造成的 [23] 。另外，TEM 测得的 TEM 是在干燥状态下测得的直径，而激光粒度仪测
粒径相比激光粒度测得的粒径要小很多，这是由于 得的粒径为纳米粒子的水合直径。

图 5 EHL 在 pH=7.40（a）、MEHL-g-PVP 在 pH=7.40（b）和 pH=1.65（c）的 TEM 图
Fig. 5 TEM images of EHL at pH = 7.40 (a), MEHL-g-PVP at pH = 7.40 (b) and pH = 1.65 (c)

2.4 工艺条件对 MEHL-g-PVP 粒径、载药量与包 封率的影响见表 2。可以看出，随着去离子水滴加
封率的影响 速度的增加，纳米粒子的粒径呈下降趋势。主要是
2.4.1 聚合物质量浓度的影响 因为在木质素自组装的过程中，表现出热力学与动
不同聚合物质量浓度下 MEHL-g-PVP 纳米粒子 力学之间的不断竞争，在该过程中动力学比值不断
的粒径、载药量与包封率见表 1。 升高，从而导致木质素分子以“冻结”状态迅速转
化形成纳米粒子 [26] 。并且由于木质素具有疏水性，
表 1 聚合物质量浓度对 MEHL-g-PVP 粒径、载药量与
在滴加去离子水的同时由于疏水基团的存在使其不
包封率的影响
Table 1 Effect of polymer mass concentration on particle 溶于水，溶液中的木质素分子更趋向于与周围含有
size, drug loading and encapsulation efficiency of 疏水基团的木质素相互聚拢，从而使最终得到的木
MEHL-g-PVP
质素自组装体粒径较大。然而，随着去离子水的滴
聚合物质量
粒径/nm PDI 载药量/% 包封率/% 加速度加快，木质素之间来不及相互聚拢，直接形
浓度/(g/L)
成自组装体，自组装体粒径呈现出不断变小的趋势。
0.5 112.8±4.6 0.126±0.003 29.82±1.3 82.63±2.4
1.0 128.5±3.8 0.102±0.006 26.64±0.9 75.29±2.2 随着水滴加速度的增加，纳米粒子的载药量与包封
1.5 213.2±6.8 0.167±0.008 23.70±1.6 68.40±1.7 率同样呈下降趋势。也是因为参与自组装的共聚物
2.0 276.9±5.3 0.198±0.006 18.64±1.0 59.36±1.6 与药物被“冻结”，参与自组装的分子较少，快速形
注：搅拌转速为 600 r/min，去离子水滴加速度为 60 mL/min， 成纳米粒子。当水滴加速度为 30 mL/min 时，载药
水含量为 80%。m(纳米粒子)∶m(IBU)=10∶2，表 1~4 同。 量与包封率最高，但由于过大的粒径不利于纳米粒

如表 1 所示，纳米粒子的粒径随聚合物初始质 子在人体内的输送，综合考虑，最佳的水滴加速度
量浓度的增加而逐渐增大，是因为较高的聚合物初 为 60 mL/min。
始质量浓度会导致更多的共聚物分子参与到每个胶
束的形成过程，进而导致聚合物自组装体形成较大 表 2 水滴加速度对 MEHL-g-PVP 粒径、载药量与包封
粒径 [24-25] 。但载药量与包封率却随着聚合物初始质 率的影响
Table 2 Effect of addition rate of water on particle size, drug
量浓度的增加而逐渐降低，这是由于参与自组装的 loading and encapsulation efficiency of MEHL-g-PVP
共聚物分子会与加载的药物相互竞争，随着共聚物
水滴加速度/ 粒径/nm PDI 载药量/% 包封率/%
初始质量浓度的增加，参与自组装的药物会逐渐减 (mL/min)
少，从而导致载药量与包封率降低。当聚合物质量 30 177.9±4.7 0.212±0.023 31.72±2.4 87.30±2.6
浓度为 0.5 g/L 时，载药量与包封率最高，但在此浓 60 128.5±3.1 0.102±0.017 26.64±1.7 75.29±1.8
度下所制备出的载药纳米粒子的量较少，因此，选 90 124.8±2.5 0.117±0.015 21.90±1.8 65.86±2.0
取 1.0 g/L 为最佳聚合物质量浓度。 120 124.5±1.7 0.074±0.013 16.30±2.2 49.37±1.9
2.4.2 水滴加速度的影响 注：聚合物初始质量浓度为 1.0 g/L，搅拌转速为 600 r/min，
水滴加速度对 MEHL-g-PVP 粒径、载药量与包 水含量为 80%。