Page 130 - 《精细化工》2022年第4期

·766· 精细化工 FINE CHEMICALS 第 39 卷

2.4.3 搅拌速度的影响 2.4.5 投药量的影响
搅拌速度对 MEHL-g-PVP 粒径、载药量与包封 投药量对纳米粒子载药量与包封率的影响见表
率的影响见表 3。可以看出，随着搅拌转速增大， 5。如表 5 所示，随着药物 IBU 与纳米粒子的质量
纳米粒子粒径呈减小趋势。这主要是因为转速越高， 比从 1∶10 增加到 5∶10，载药量先上升后趋于平
剪切力越大，形成的纳米粒子粒径尺寸越小 [27] 。但 缓，但包封率呈现逐步下降的趋势。随着药物与聚
搅拌速度对纳米粒子载药量的影响较小，整体呈平 合物质量比的提高，可有效阻止载药纳米粒子制备
稳趋势，对包封率影响较大，呈下降趋势。当搅拌 过程中药物向外相的渗漏，增强 MEHL-g-PVP 纳米
速度为 600 r/min 时，其粒径，载药量与包封率相对 粒子对 IBU 的包埋效果 [30] 。但当药物与聚合物质量
较好。 比过高时，由于所制备的纳米粒子粒径一定，孔隙
率也相对恒定，纳米粒子的包载能力有限，载药量
表 3 搅拌速度对 MEHL-g-PVP 粒径、载药量与包封率 趋于恒定 [31-32] 。同时，过多的药物也会导致不能被
的影响 完全包封进纳米粒子内部，从而造成药物损失，使
Table 3 Effect of stirring speed on particle size, drug loading 包封率下降 [33] 。综合考虑，选择纳米粒子与药物 IBU
and encapsulation efficiency of MEHL-g-PVP
的质量比为 10∶3，此时，纳米粒子的载药量为
搅拌速度/ 粒径/nm PDI 载药量/% 包封率/%
(r/min) 35.29%±2.3%，包封率为 68.17%±1.9%。

200 207.2±6.7 0.243±0.007 24.83±2.2 91.49±2.3
表 5 投药量对 MEHL-g-PVP 的载药量与包封率的影响
400 133.1±4.4 0.197±0.006 23.32±1.8 85.68±2.3
Table 5 Effect of drug dosage on drug loading and encapsulation
600 128.5±5.1 0.102±0.005 26.64±1.7 75.29±1.8 efficiency of MEHL-g-PVP
800 123.4±6.5 0.092±0.011 25.57±1.0 67.46±1.4 m(纳米粒子)∶m(IBU) 载药量/% 包封率/%
注：聚合物初始质量浓度为 1.0 g/L，去离子水滴加速度为 10∶1 14.32±1.1 95.07±3.6
60 mL/min，水含量为 80%。 10∶2 25.40±1.6 79.29±2.8

2.4.4 水含量的影响 10∶3 35.29±2.3 68.17±1.9
10∶5 35.32±2.1 54.23±1.7
水含量对 MEHL-g-PVP 粒径、载药量与包封率
注：聚合物初始质量浓度为 1.0 g/L，搅拌转速为 600 r/min，
的影响见表 4。如表 4 所示，随着水含量的增大，
去离子水滴加速度为 60 mL/min，水含量为 80%。
纳米粒子粒径逐渐减小。这是由于在制备过程中，
亲疏水作用使得纳米粒子中的疏水部分在水相与溶 2.5 MEHL-g-PVP @IBU 的药物释放性能
剂边界形成一层“膜”，并被水包裹。随着制备过 通过工艺条件对 MEHL-g-PVP 粒径、载药量与包
程中水含量不断增大，大量的木质素分子聚集在 封率的影响规律研究，选择在搅拌速度为 600 r/min、
“膜”的内部表面上，只有少部分木质素分子参与 MEHL-g-PVP 质量浓度为 1 g/L、去离子水滴加速度
自组装体外壳的形成 [28-29] 。因此，水含量增加会使 为 60 mL/min、水含量为 80%和纳米粒子与 IBU 质
压力差变大，自组装体直径减小。 量比为 10∶3 的条件下制备载药纳米粒子，并研究
了药物的 pH 释放特性。将 MEHL-g-PVP@IBU 在
表 4 水含量对 MEHL-g-PVP 粒径、载药量与包封率的 37 ℃，pH=7.40 和 pH=1.65 的条件下分别来模拟在
影响
Table 4 Effect of water content on particle size, drug loading 人体内肠道环境和胃液中的释放情况，结果见图 6。
and encapsulation efficiency of MEHL-g-PVP

水含量/% 粒径/nm PDI 载药量/% 包封率/%
20 287.6±6.7 0.054±0.017 15.43±1.4 46.84±2.5
40 156.2±5.5 0.211±0.023 19.21±1.2 58.83±1.9
60 134.9±4.7 0.223±0.016 23.47±1.0 67.28±2.4
80 128.5±4.5 0.102±0.009 26.64±2.1 75.29±1.4
注：聚合物初始质量浓度为 1.0 g/L，搅拌转速为 600 r/min，
去离子水滴加速度为 60 mL/min。

然而，随着水含量的增加，纳米粒子的载药量

与包封率都出现增大的趋势。这可能是由于随着制
图 6 MEHL-g-PVP@IBU在不同环境（pH 7.40 和 pH 1.65）
备过程中内外压差的增大，导致更多的药物进入到
中的药物释放行为
纳米颗粒中，最终呈现载药量与包封率增大的趋势。 Fig. 6 Drug release behavior of MEHL-g-PVP@IBU in
因此，确定最佳的水含量为 80%。 different environments (pH 7.40 and pH 1.65)