Page 177 - 《精细化工》2020年第7期

第 7 期 张冬梅，等: 多巴胺--环糊精/α-生育酚的分子识别及包结物性能 ·1459·

细胞的存活均近似于正常细胞（空白组）的活性水
平，随着质量浓度继续增加，3 个样品的细胞活性
轻微下降并趋于稳定，但均大于 80%。该结果表明，
合成的 -CD-6-DA 药物载体及其对应的包结物均具
有良好的细胞相容性。

图 4 -CD-6-DA 及主客体包结物 -CD/α-TOC 或 -CD-6-
DA/α-TOC 在不同质量浓度下对 NIH-3T3 的细胞活性
的比较
Fig. 4 Comparison of cell viability of NIH-3T3 treated with
-CD-6-DA, -CD/α-TOC, and -CD-6-DA/α-TOC at 图 5 不同包结物的体外抗氧化能力
different mass concentrations Fig. 5 In vitro antioxidative capacity of different inclusion
complexes
2.5 主客体包结物的体外抗氧化能力
α-TOC 在体内最重要的作用之一是保护细胞膜
的完整性，防止脂质体过氧化，保证细胞功能，因 3 结论
此，以最小的使用量增强 α-TOC 的抗氧化能力，在
以生物分子多巴胺（DA）修饰的 -CD 胺基化
预防自由基造成的机体氧化损伤方面具有重要的意
衍生物（-CD-6-DA）为主-客体包结物的主体分子，
义。本研究采用能够评估大部分底物抗氧化能力的
研究其对 α-TOC 客体分子的分子识别行为，并对其
DPPH 自由基（DPPH•）和评估总抗氧化能力的 ABTS 形成的包结物进行细胞活性、温度响应性可控释放
+
自由基（ABTS •）为体外抗氧化模型 [26-27] ，检测主客
和抗氧化性能进行探究。结果表明：（1）相比于
体包结物对两个自由基的抗氧化活性。维生素 C（V C）、
-CD，-CD-6-DA 可加倍增加对 α-TOC 的包封率
α-TOC 和 -CD-6-DA 作为对照组，结果见图 5。如
和载药量；（2）-CD-6-DA 促进了 α-TOC 进入空腔
图 5a 所示，在 DPPH•清除中，α-TOC 在 PBS 缓冲
的深度，将主客体包结物的包结比从 2∶1 提升至
液中即使在高质量浓度（2.0 g/L）时，未出现半数
1∶1；（3）-CD-6-DA/α-TOC 包结物在 PBS 缓冲溶
抑制浓度 IC 50 的数值。然而，相同物质的量的 α-TOC
液中实现了 35 ℃温度响应性可控释放，并展现出
被包结于不同的主体分子后， -CD/α-TOC 和 -CD-6-
了高于 80%的细胞相容性以及优异的体外抗氧化能
DA/α-TOC 分别在 1.5 和 1.0 g/L 时对 DPPH•的清除
力。 -CD-6-DA/α-TOC 包结物维持了 α-TOC 的天然
率达到了 100%，且 IC 50 分别为 0.01 和 0.003 g/L。两 属性及在环境中的稳定性，实现了可控释放及有效
+
个包结物对 ABTS •的清除活性，与 DPPH•清除活性
利用，在生物医药和日化领域具有潜在的应用价值。
的规律相同（图 5b）。但是，在对两个自由基的清除
活性中，尤其是在低质量浓度区， -CD-6-DA/α-TOC 参考文献：
表现出显著的优势，均优于标准水溶性 V C 的抗氧 [1] TRABER M G, ATKINSON J. Vitamin E, antioxidant and nothing
化能力。由此可知，相比于 -CD/ α-TOC 来说， more[J]. Free Radical Biology and Medicine, 2007, 43: 4-15.
[2] ZINGG J M. Vitamin E: Regulatory role on signal transduction[J].
-CD-6-DA/α-TOC 增强了 α-TOC 对自由基的清除 IUBMB Life, 2019, 71: 456-478.
能力。这可能是由于 -CD-6-DA 分子上的酚羟基基 [3] PIERPAOLI E, CIRIONI O, BARUCCA A, et al. Vitamin E
supplementation in old mice induces antimicrobial activity and
+
团（图 5 中，-CD-6-DA 对 DPPH•和 ABTS •均具 improves the efficacy of daptomycin in an animal model of wounds
有浓度依赖的清除活性）在低浓度下协同促进了 infected with methicillin-resistant staphylococcus aureus[J]. Journal
of Antimicrobial Chemotherapy, 2011, 66: 2184-2185.
α-TOC 的抗氧化活性 [28] 。 [4] SINGH U, DEVARAJ S, JIALAL I. Vitamin E, oxidative stress, and