Page 172 - 《精细化工》2020年第7期

第 37 卷第 7 期 精 细 化 工 Vol.37, No.7
202 0 年 7 月 FINE CHEMICALS July 2020

医药与日化原料
多巴胺--环糊精/α-生育酚的分子

识别及包结物性能

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张冬梅，杨 成
（合成与生物胶体教育部重点实验室，江南大学 化学与材料工程学院，江苏 无锡 214122）

摘要：为了提升 α-生育酚（α-TOC）在环境中的稳定性，增强其包封率及药物有效利用，以多巴胺（DA）改性
的 β-环糊精（-CD-6-DA）为包结物主体分子对 α-TOC 进行主-客体分子识别，得到稳定的包结复合物
-CD-6-DA/α-TOC。采用 UV-Vis、2D-NOESY 与连续变量 Job's 法探究了 -CD-6-DA 的疏水空腔对 α-TOC 的包
封率、分子识别行为及主客体包结比。结果表明，改性后的 -CD-6-DA 对 α-TOC 的包封率高达 99.3%±0.7%，
促进了 α-TOC 进入疏水空腔中的深度，并将包结物的包结比由 2∶1 提升至 1∶1。此外，对 -CD-6-DA/α-TOC
包结物的生物性能进行探讨，发现其在 35 ℃下具有响应性释放能力，并展现出了高于 80%的细胞相容性以及
优异的体外抗氧化能力。
关键词：多巴胺--环糊精；α-生育酚；主客体包结物；包封率；可控释放；抗氧化性；医药原料
中图分类号：TQ460.1 文献标识码：A 文章编号：1003-5214 (2020) 07-1454-07

Molecular recognition of dopamine--cyclodextrin derivative/
α-tocopherol and performance of inclusion complex

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ZHANG Dongmei, YANG Cheng
（Key Laboratory of Synthetic and Biological Colloids, Ministry of Education, School of Chemical and Material Engineering,
Jiangnan University, Wuxi 214122, Jiangsu, China）

Abstract: To improve the stability of α-tocopherol (α-TOC) under natural environment and enhance its
encapsulation rate and drug utilization, -cyclodextrin derivative (-CD-6-DA) modified by dopamine (DA)
was used as host molecule to self-embed α-TOC, thereby obtaining stable inclusion complex (-CD-6-DA/
α-TOC). The encapsulation rate, molecular recognition behaviors and inclusion proportion of -CD-6-DA
to α-TOC were investigated by UV-vis, 2D-NOESY, and continuous variable Job's methods. The results
showed that -CD-6-DA had an encapsulation rate to α-TOC up to 99.3%±0.7%, which promoted the
embedded depth of α-TOC inside hydrophobic cavity, and increased inclusion proportion from 2∶1 to 1∶1.
The biological properties of inclusion complex -CD-6-DA/α-TOC were discussed. It was found that this
inclusion complex had a controlled release ability at 35 ℃. In addition, inclusion complex -CD-6-DA/
α-TOC showed up to 80% cytocompatibility, and exhibited excellent antioxidant capacity in vitro.
Key words: dopamine--cyclodextrin; α-tocopherol; host-guest inclusion complex; encapsulation rate;
controlled release; antioxidant capacity; drug materials

α-生育酚（α-Tocopherol，α-TOC）是自然界中 架寿命短等缺陷，当前 α-TOC 主要以酯化的形式应
[8]
最活跃和最重要的脂溶性抗氧化剂 [1-4] ，对诸如心脏 用于疾病管理中 ，然而这种非天然的改性产物不
病、癌症、认知能力下降及早衰等疾病管理具有显 但难以被患者吸收，同时还造成了严重的体内毒副作
[1]
著的治疗功效 [5-7] 。由于 α-TOC 具有稳定性差、货 用 。因此，维持 α-TOC 的天然结构和本征属性对

收稿日期：2020-02-07; 定用日期：2020-03-24; DOI: 10.13550/j.jxhg.20200082
基金项目：中央高校基本科研基金（JUSRP21937，JUSRP11931）
作者简介：张冬梅（1985—），女，博士生，E-mail：zdm228@163.com。联系人：杨 成（1970—），男，教授，E-mail：cyang@jiangnan.edu.cn。