Page 216 - 《精细化工》2022年第3期

·638· 精细化工 FINE CHEMICALS 第 39 卷

表 1 Ⅰa~Ⅰg 和Ⅱa~Ⅱg 对 HeLa、HepG2、A549 和 MCF-7 细胞的 IC 50 值
Table 1 IC 50 values of Ⅰa~Ⅰg and Ⅱa~Ⅱg against HeLa, HepG2, A549 and MCF-7 cells
IC 50 值/(μmol/L)
HeLa HepG2 A549 MCF-7
底物 产物 底物 产物 底物 产物 底物 产物
Ⅰa — Ⅱa 91.4 Ⅰa — Ⅱa 97.3 Ⅰa — Ⅱa 70.9 Ⅰa — Ⅱa 43.2
Ⅰb — Ⅱb 85.4 Ⅰb — Ⅱb 91.5 Ⅰb — Ⅱb 77.3 Ⅰb — Ⅱb 50.9
Ⅰc — Ⅱc 90.7 Ⅰc — Ⅱc 91.9 Ⅰc — Ⅱc 85.1 Ⅰc — Ⅱc 41.4
Ⅰd — Ⅱd 83.5 Ⅰd — Ⅱd 80.4 Ⅰd — Ⅱd 73.4 Ⅰd — Ⅱd 36.5
Ⅰe — Ⅱe 74.6 Ⅰe — Ⅱe 82.0 Ⅰe — Ⅱe 60.8 Ⅰe — Ⅱe 47.4
Ⅰf — Ⅱf 70.8 Ⅰf — Ⅱf 74.8 Ⅰf — Ⅱf 54.6 Ⅰf — Ⅱf 30.7
Ⅰg — Ⅱg 81.1 Ⅰg — Ⅱg 85.3 Ⅰg — Ⅱg 67.2 Ⅰg — Ⅱg 41.5
注：“—”为没有显示出抗肿瘤细胞的增殖活性。

图 1 Ⅱa~Ⅱg 对 HeLa（a）、HepG2（b）、A549（c）和 MCF-7（d）细胞的抑制率
Fig. 1 Inhibition rates of Ⅱa~Ⅱg to HeLa (a), HepG2 (b), A549 (c) and MCF-7 (d) cells

2.2.2 抗细菌测试结果分析 株对合成产物的敏感性不同，MIC 值为 1~256 mg/L，
如表 2、3 所示，底物和 C-4 异戊烯基化产物对 Ⅱf 对 Escherichia coli、Klebsiella pneumoniae、
革兰式阳性菌和阴性菌的 MIC 值呈现一定差异性。 Proteus mirabilis 和 Pseudomonas aeruginosa 表现出
除Ⅰc 和Ⅱc 对 Staphylococcus epidermis 没有活性， 显著活性，MIC 值分别为 2、2、4 和 2 mg/L，活性
制备的 C-4 异戊烯基化产物都显示出比其底物更高 数据值明显高于或者等于对照环丙沙星的。特别地，
的抗菌活性。大多数底物的抑菌活性与标准抗生素 Ⅱf 的抗菌活性比底物Ⅰf 大大提高，其对 Bacillus
氨苄西林相当，但远低于环丙沙星，Ⅱd 和Ⅱf 的活 subtilis 、 Staphylococcus aureus 、 Staphylococcus
性高于或者相当于丙沙星。C-4 位置取代单异戊烯 simulans、Escherichia coli、Klebsiella pneumoniae
基提高了Ⅱa~Ⅱg 对细菌扩增关键酶的作用，继而 和 Pseudomonas aeruginosa 的 MIC 值分别为Ⅰf 的
影响细菌的扩增。革兰氏阳性菌株均对合成产物表 1/16、1/32、1/64、1/128、1/128 和 1/128。Ⅰf 对
现出较高的敏感性，MIC 值为 0.5~64 mg/L，Ⅱf 对 Staphylococcus epidermis 和 Proteus mirabilis 没有活
Bacillus subtilis、Staphylococcus aureus、Staphylococcus 性，而Ⅱf 对其的 MIC 值为 2 和 4 mg/L。Ⅱf 与Ⅰf
epidermis 和 Staphylococcus simulans 表现出显著活性， 抑制细菌活性的巨大差异性，验证了 C-4 异戊烯基
MIC 值分别为 0.5、0.5、2 和 2 mg/L。革兰氏阴性菌 对于吲哚二酮哌嗪生物活性提高的关键性。