Page 148 - 《精细化工》2022年第7期

第 39 卷第 7 期 精 细 化 工 Vol.39, No.7
2022 年 7 月 FINE CHEMICALS July 2022

医药与日化原料
热响应全氟聚醚丙烯酸酯共聚物

的制备及载药性能

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徐德忠 1,2 ，肖旺钏 1,2 ，林伟杰 ，王长园 ，李 翱 ，黄 方
（1. 福建农林大学 材料工程学院，福建 福州 350108；2. 三明学院 资源与化工学院，福建 三明
365004；3. 福建医科大学附属协和医院 小儿外科，福建 福州 350001）
摘要：以甲基丙烯酸羟乙酯（HEMA）和全氟聚醚酰氟（HFPO）反应生成的全氟聚醚酰氟甲基丙烯酸羟乙酯
（PFPHM）为疏水内核，N,N-二甲基丙烯酰胺（DMAA）为热响应功能段，聚乙二醇甲基丙烯酸酯（PEGMA 360 ）
为亲水外壳，通过 3 次原子转移自由基聚合反应制备出热响应聚合物〔P(PFPHM 9 -b-DMAA-b-PEGMA 360 )〕，考
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察了其对盐酸阿霉素（DOX/HCl）的载药性能。通过 FNMR、 HNMR、FTIR、DLS、UV-Vis、激光共聚焦显
微镜和荧光分光光度计对其化学结构、临界胶束浓度（CMC）、最低临界溶解温度（LCST）、生物毒性、胶束稳
定性及载药性能进行了研究。结果表明，P(PFPHM 9 -b-DMAA-b-PEGMA 360 )的 CMC 为 1.0 μg/mL，LCST 为 38.7 ℃，
胶束稳定性良好，载药量为 20.6%，包封率为 86.6%，在 42 和 37 ℃下，72 h 的累积释药率分别为 91.9%和 35.4%，
表明 P(PFPHM 9 -b-DMAA-b-PEGMA 360 )具有热响应性，作为 DOX/HCl 物载体具有很大潜力。
关键词：热响应性；全氟聚醚酰氟；两亲性；药物载体；最低临界溶解温度；医药原料
中图分类号：TQ460.1；TQ317 文献标识码：A 文章编号：1003-5214 (2022) 07-1434-09

Preparation and drug loading properties of thermally responsive

perfluoropolyether acrylate copolymer

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XU Dezhong , XIAO Wangchuan , LIN Weijie , WANG Changyuan , LI Ao , HUANG Fang
(1. School of Materials Engineering, Fujian Agriculture and Forestry University, Fuzhou 350108, Fujian, China;
2. School of Resources and Chemical Engineering, Sanming College, Sanming 365004, Fujian, China; 3. Department of
Pediatric Surgery, Fujian Medical University Union Hospital, Fuzhou 350001, Fujian, China)
Abstract: Thermally responsive polymer [P(PFPHM 9-b-DMAA-b-PEGMA 360)] was prepared by atom
transfer radical polymerization using perfluoropolyetheryl fluoromethyl acrylate (PFPHM) synthesized
from hydroxyethyl methacrylate (HEMA) and hexafluoropropylene oxide (HFPO) as hydrophobic core,
N,N-dimethylacrylamide as thermal response function segment, and poly(polyethylene glycol methacrylate 360 ) as
hydrophilic shell. Then, its DOX/HCl drug loading properties was investigated. The chemical structure,
critical micelle concentration (CMC), lower critical solution temperature (LCST), biological toxicity,
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stability of micelles and drug loading properties were characterized and analyzed by FNMR, HNMR,
FTIR, DLS, UV-Vis, laser confocal microscopy and fluorescence spectrophotometer. The results showed
that P(PFPHM 9-b-DMAA-b-PEGMA 360) exhibited a CMC of 1.0 μg/mL, LCST of 38.7 ℃ and excellent
micelle stability. Moreover, analysis of drug loading indicated that the polymer displayed a drug loading
capacity for DOX/HCl of 20.6%, encapsulation rate of 86.6%, and 72 h cumulative drug release rate at
42 and 37 ℃ were 91.9% and 35.4%, respectively, which suggested that P(PFPHM 9 -b-DMAA-b-PEGMA 360 )
was temperature sensitive and had great potential as a drug carrier for DOX/HCl.

收稿日期：2021-11-27; 定用日期：2022-03-28; DOI: 10.13550/j.jxhg.20211211
基金项目：国家自然科学基金项目（22078061）；福建省科技创新联合资金资助项目（2018Y9003）；福建省自然科学基金项目（2018J01305）
作者简介：徐德忠（1995—），男，硕士生，E-mail：dezhongxu@fafu.edu.cn。联系人：黄 方（1974—），男，博士，副教授，E-mail：
fang.huang@fafu.edu.cn。