Page 191 - 《精细化工》2023年第11期

第 40 卷第 11 期 精 细 化 工 Vol.40, No.11
2 023 年 11 月 FINE CHEMICALS Nov. 2023

医药与日化原料
低 CMC 纳米载体 PEGMA-b-PLLA-b-PCL 的

制备及其药物缓释性能

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尹付琳，刘 超，陈雨鑫，尹城武，杜海军，周国永
（贵州民族大学 化学工程学院，贵州 贵阳 550025）

摘要：以 ε-己内酯（ε-CL）为疏水原料、聚乙二醇甲醚甲基丙烯酸酯（PEGMA）为亲水原料、以 L-丙交酯（LLA）
为亲疏水性过渡原料、4-氰基-4-[(十二烷基磺胺基硫代羰基)磺胺基]戊醇（CDPA）为引发剂，利用可逆加成-断裂
链转移 法制 备了超 低临 界胶束 浓度 （ CMC ） 的 聚乙二 醇甲 醚甲基 丙烯 酸酯 - 聚丙 交酯 - 聚己 内酯
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（PEGMA-b-PLLA-b-PCL）。通过 FTIR、 HNMR、GPC、DLS 和 SEM 对聚合物的结构、相对分子质量及粒径进
行了测定，用界面张力法测得了 PEGMA-b-PLLA-b-PCL 胶束溶液的 CMC，用溶剂挥发法负载姜黄素（CUR）制
备了载药胶束溶液，并计算了其载药量和包封率，进一步考察了载药胶束溶液在不同环境下的释药能力。结果表
明，聚合物相对分子质量为 1220~8782，粒径为 28~180 nm，且最低 CMC 为 0.62 μg/mL（pH=7.4）。当 n(CDPA)∶
n(LLA)=1∶200、n(PEGMA)∶n(PCL)=1∶4 时制得的 PEGMA 1 -b-PLLA-b-PCL 4 载药胶束的载药量和包封率最高，
可达 17.3%和 79.4% （pH=7.4），且药物释放可在 15 d 内完成，在 pH=5.0 环境下累积释药量最高，可达 45.53%。
关键词：可逆加成-断裂链转移；低 CMC；纳米载体；姜黄素；缓释；医药原料
中图分类号：TQ460.4 文献标识码：A 文章编号：1003-5214 (2023) 11-2503-13

Preparation and drug sustained release performance of low
CMC nanocarrier PEGMA-b-PLLA-b-PCL

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YIN Fulin, LIU Chao, CHEN Yuxin, YIN Chengwu, DU Haijun, ZHOU Guoyong
（School of Chemical Engineering, Guizhou Minzu University, Guiyang 550025, Guizhou, China）

Abstract: Poly(ethylene glycol)methyl ether methacrylate-b-poly(L-lactide)-b-poly(ε-caprolactone)
(PEGMA-b-PLLA-b-PCL) with ultra-low critical micellar concentration (CMC) was prepared by reversible
addition-fragmentation chain transfer method using ε-caprolactone (ε-CL) as hydrophobic material,
poly(ethylene glycol) methyl ether methacrylate (PEGMA) as hydrophilic material, L-lactide (LLA) as
hydrophilic and hydrophobic transition material, and 4-cyano-4-[(dodecylsulfanylthiocarbonyl)sulfanyl]
pentanol (CDPA) as initiator. The structure, relative molecular mass and particle size of the polymer
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obtained were analyzed by FTIR, HNMR, GPC, DLS and SEM, while the CMC was measured by
interstitial-tension method. Curcumin was loaded into the micelle via solvent volatilization method, and the
drug-loaded micelle prepared was analyzed for its drug-loading capability, encapsulation efficiency and the
drug release performance in different environments. The results showed that the polymers obtained
exhibited relative molecular mass ranging from 1220 to 8782, particle size from 28 to 180 nm, and the
lowest CMC of 0.62 μg/mL (pH=7.4). The PEGMA 1-b-PLLA-b-PCL 4 with n(CDPA)∶n(LLA)=1∶200,
n(PEGMA)∶n(PCL)=1∶4 displayed the highest drug-loading capability and encapsulation efficiency,
17.3% and 79.4% (pH=7.4) respectively. Moreover, the drug release could be completed within 15 d, with
the highest cumulative drug release of 45.53% at pH=5.0.

收稿日期：2023-01-08; 定用日期：2023-04-11; DOI: 10.13550/j.jxhg.20230019
基金项目：国家自然科学基金项目（82060714）；贵州省省级科技计划项目（黔科合基础-ZK[2022]一般 216）；贵州省高等学校绿色化
学与资源环境创新团队项目（黔科技[2022]13 号）；贵州民族大学科研项目（GZMUZK[2021]YB09）
作者简介：尹付琳（1997—），女，硕士生，E-mail：907517412@qq.com。联系人：周国永（1978—），男，教授，E-mail：2915372114@qq.com。