Page 154 - 《精细化工》2022年第7期
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的热力学稳定性,可防止聚合物胶束在给药时被稀
释而过早地释放药物,从而减少药物的使用量,达
到降低药物的毒副作用的目的。
图 7 DOX/HCl、 P(PFPHM 9 -b-DMAA-b-PEGMA 360 )和
P(PFPHM 9 -b-DMAA-b-PEGMA 360 )-DOX/HCl 的生
物毒性
Fig. 7 Biological toxicity of DOX/HCl, P(PFPHM 9 -b-
DMAA-b-PEGMA 360 ) and P(PFPHM 9 -b-DMAA-b-
PEGMA 360 )-DOX/HCl
如图 7 所示,随着空白胶束的质量浓度从
0.016 μg/mL 增加至 10 μg/mL 时,HepG2 细胞生长抑
制率都低 于 10% ,表 明 P(PFPHM 9-b-DMAA-b-
PEGMA 360)胶束具有良好的生物相容性,而载药胶束
和 DOX/HCl 对 HepG2 细胞生长抑制率明显高于空
白胶束,表明载药胶束对 HepG2 细胞具有与单纯
DOX/HCl类似的抑制作用,有望用于肿瘤治疗作用,
可作为纳米载体适用于生物医学中。
图 5 不同质量浓度 P(PFPHM 9 -b-DMAA-b-PEGMA 360 )
2.6 胶束的粒径分析
甲醇溶 液的 荧光光 谱( a ); I 338.4 /I 336.1 与
图 8 为空白/载药胶束的粒径分布图及载药胶束
P(PFPHM 9 -b-DMAA-b-PEGMA 360 ) 质量 浓度 的对
数关系(b) 的 PDI。
Fig. 5 Fluorescence spectra of P(PFPHM 9 -b-DMAA-
b-PEGMA 360 ) methanol solutions with different
mass concentrations (a) and relationship between
I 338.4 /I 336.1 and P(PFPHM 9 -b-DMAA-b-PEGMA 360 )
mass concentration (b)
图 8 空白/载药胶束的粒径分布图及载药胶束的 PDI
Fig. 8 Particle size distribution and PDI of blank/drug-
loaded micelles
注:TMP-PGMA 40-g-PEG 5 为三(2-溴异丁酰基)丙烷-聚甲基丙烯酸缩 如图 8 所示,15 d 内空白胶束 P(PFPHM 9-b-
水甘油酯 40-g-聚乙二醇 5;TMP-PGMA 40-g-PEG 10 为三(2-溴异丁酰基) DMAA-b-PEGMA 360)的粒径大约为 76~91 nm,载药
丙烷-聚甲基丙烯酸缩水甘油酯 40-g-聚乙二醇 10;PGMA 40-g-PEG 10 为聚 胶束的粒径约 150~173 nm,PDI 为 0.10~0.15,表明
甲基丙烯酸缩水甘油酯 40-g-聚乙二醇 10
聚合物胶束具有良好的动力学稳定性,且分散性较
图 6 不同两亲性聚合物 CMC 的比较 [5,24] 好,就载药前后粒径对比,载药后胶束粒径明显增
Fig. 6 Comparison of different amphiphilic polymers CMC [5,24]
大,表明胶束空腔内成功包裹 DOX/HCl,与 THAMBI
2.5 HepG2 细胞毒性分析 等 [25] 的研究报道一致。
通过 MTT 比色法对 DOX/HCl、载药胶束、空 2.7 空白/载药胶束的激光共聚焦显微镜分析
白胶束进行 HepG2 细胞毒性实验,结果见图 7。 图 9 为空白/载药胶束的激光共聚焦显微镜图。