Page 184 - 《精细化工》2023年第8期

·1798· 精细化工 FINE CHEMICALS 第 40 卷

农药对防病治虫、促进粮食和农业稳产高产至 为此，本研究拟以 AVM 为农药模型、EC 为主
关重要。如阿维菌素（AVM）属于抗生素杀虫剂， 要农药载体、CB 为改性材料、N,N-二甲基乙酰胺
具有高效、低毒等生物农药的特点，是中国目前用 （DMAc）与无水乙醇（EtOH）混合液为溶剂，利
量最大、使用范围最广的杀虫剂之一 [1-2] 。目前，市 用静电纺丝技术来制备一种农药传递体系，使其具
场上的 AVM 产品剂型主要以可湿性粉剂、悬浮剂、 备高载药率、长效释药性、耐光解性和优异的水分
乳油等为主。然而，该药物存在光解、水解及生物 散性。
降解等因素敏感的问题，导致其活性发挥受到抑制，
不仅使田间持效期短、用药次数和单位防治成本增 1 实验部分
加，还带来了巨大的环境风险 [3-5] 。
1.1 试剂与仪器
如何解决农药在贮存和应用过程中存在的易分
AVM、EC、CB、DMAc、EtOH、甲醇、吐温
解、易失活问题已成为农业及农药领域亟需解决的 20（Tween 20，缩写为 TW），化学纯，上海麦克林
[6]
[3]
技术瓶颈 。例如：宋伟杰等 通过加入抗光解物质 生化科技股份有限公司；磷酸盐缓冲溶液（PBS，
[7]
（如纳米 SiO 2 ）以取得抗光解效果；钟玲等 借助
pH=7.0），南京森贝伽生物科技有限公司；透析袋（截
微囊技术利用特定的聚合物材料，将固体或液体的
留相对分子质量为 12000），上海吉至生化科技有限
有效成分包覆起来。尽管这些技术使 AVM 的性能
公司。
得到了改善，但由于对生产条件和工业化放大技术
DP30-S 型静电纺丝机，天津云帆科技有限公
要求较高，目前并没有在行业中广泛普及。众所周
司； Nova Nano-450 型 场发射扫描电子显微镜
知，在医药领域，通过天然或合成、有机或无机高
（SEM），美国 FEI 公司；UV1810S 型紫外分光光
分子材料作为药物载体或改性材料以实现药物缓 度计，上海精科实业有限公司；NDJ-8S 数显黏度计，
释、提高药效是较为成熟的技术手段 [8-10] 。采用静
舜宇恒平科学仪器有限公司；D/Max-2550 型 X 射线
电纺丝技术制备载药纳米纤维，将其用于新型药物
多晶衍射仪（XRD），日本理学株式会社；NEXUS-
传递体系（DDS），具有比表面积大、便于干态贮存、
670 型傅里叶变换红外光谱仪，美国 Nicolet 公司。
药剂稳定性好等优点，能够实现药剂缓释等特点， 1.2 实验方法
是近年来医药领域的研究热点 [11] 。可见，药物载体
1.2.1 纺丝液的配制
和剂型的成型技术成为影响剂型及其效果的重要因
将 DMAc 和 EtOH 按体积比 3∶1 混合，以其作
素。当前，农药剂型已经发展到以研究药物传递技 为 AVM、EC 和 CB 的溶剂，分别配制质量浓度为
术为主线的第三代农药制剂技术阶段 [12-13] 。作为农
60 g/L EC 溶液 50 mL、质量浓度 100 g/L AVM 溶液
业大国，抓住机遇加快药物传递技术的研发是当务之 20 mL、质量浓度 30 g/L CB 溶液 50 mL。
急 [14] 。近年来，静电纺丝技术在医药载体中的研究
将上述溶液按照表 1 不同组分的体积进行混
应用日益广泛，制备思路多是“药物与基材共溶形
合，待充分搅拌均匀后，得到 EC、CB、AVM/EC 和
成均一纺丝液→将纺丝液静电喷丝成膜（宏观结构
AVM/CB/EC 纺丝液，此外，再适当添加一定量的
多呈膜状，微观结构多为纳米级细丝）→将膜状材
TW，得到 TW/AVM/CB/EC 纺丝液。
料在机械外力作用下形成粉末状微粒”。由于该技术
目前在全球农药领域尚处在起步阶段，鲜有用于制 表 1 纺丝液的复配组成
备农药载体的相关报道。乙基纤维素（EC）是纤维 Table 1 Composition of spinning solutions
素的乙基醚，是应用最广泛的水不溶性纤维素衍生 EC 溶 CB 溶 AVM
纺丝液 TW/mL
物之一。由于 EC 具有化学性质稳定、生物相容性 液/mL 液/mL 溶液/mL
好的特点，常用作药物载体、药物骨架、薄膜包衣 EC 10.0 0 0 0
及微囊壁材等 [7-9,15-16] ，但将 EC 作为载体制备农药 CB 0 10.0 0 0
剂型的研究较少 [17] 。近年来，随着新材料技术的不 CB/EC 5.0 5.0 0 0
AVM/EC 8.0 0 2.0 0
断发展，卡波姆（CB）作为一种新型的安全药用辅
AVM/CB/EC 4.0 4.0 2.0 0
料，具有增稠性及悬浮性较好，且药物稳定性好、
TW/AVM/CB/EC 3.9 3.9 2.0 0.2
吸湿能力强、制作工艺简单等优点，广泛应用于药
物制剂中，在药物新剂型的应用方面发挥着重要的 1.2.2 新型农药制剂的制备
作用。CB 产品种类较多，其中 CB 934 是生物黏附 将 1.2.1 节配制的纺丝液通过静电纺丝机进行
性最强的材料，具有控制药物释放、提高药物利用 纺丝。纺丝条件：温度 25 ℃，相对湿度 45%，电
度和定位给药等方面的优势 [18-19] 。 源电压为 15~18 kV，喷丝头与接收板距离为 15~